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曲尼司特()

时间:2022-03-26 理论教育 版权反馈
【摘要】: 本品有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用,阻止其脱颗粒,从而抑制组胺。5-羟色胺过敏性反应物质的释放,对于IgE抗体引起的大白鼠皮肤变态反应和实验性哮喘有抑制作用。 临床药动学表明,给药后2~3h,血药浓度达到峰值,半衰期为8.6h左右,24h明显降低,48h后在检出限度之下。主要从尿中排出,体内代谢产物主要是曲尼司特的4位脱甲基与硫酸及葡萄糖醛酸的结合物。

【适应证】 本品为抗变态反应药,可用于支气管哮喘及过敏性鼻炎的预防性治疗。

【药理作用】 本品有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用,阻止其脱颗粒,从而抑制组胺。5-羟色胺过敏性反应物质的释放,对于IgE抗体引起的大白鼠皮肤变态反应和实验性哮喘有抑制作用。

【药动学】 临床药动学表明,给药后2~3h,血药浓度达到峰值,半衰期为8.6h左右,24h明显降低,48h后在检出限度之下。主要从尿中排出,体内代谢产物主要是曲尼司特的4位脱甲基与硫酸及葡萄糖醛酸的结合物。

【用法用量】 口服。成人每日3次,每次1粒(0.1g);儿童每日5mg/kg,分3次服用。

不良反应

(1)肝脏:偶尔出现肝功能异常,需注意观察,可采取减量、停药等适当措施。

(2)胃肠:有时发现食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、腹胀、便秘、腹泻、胃部不适,偶有胃部不消化感。

(3)血液:可有红细胞数和血红蛋白量下降。

(4)精神神经系统:头痛、嗜睡失眠、头晕、全身疲倦感等症状。

(5)变态反应:皮疹,偶见全身痒等过敏症状,此时应停药。

(6)泌尿系统:偶见膀胱刺激症状,应停止用药。

(7)其他:偶见心悸、水肿、面部红晕、鼻出血、口腔炎等症状。

【禁忌证】 孕妇禁用。

【慎用】 肝、肾功能异常者慎用。

【注意事项】

(1)本品能阻断变态反应发生的环节,在哮喘好发季节前半个月起服用,能起到预防作用。

(2)本品不同于支气管舒张药以及肾上腺皮质激素,对已经发作的哮喘症状,不能迅速起效。

(3)本品可与其他平喘药并用,以本品作为基础处方药,有规则地服用。

(4)激素依赖性患者使用本品时,激素用量应慢慢减少,不可突然停用。

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