现代医学已证实，直肠和结肠周围有丰富的动脉、静脉和淋巴丛，其黏膜具有很强的吸收功能。直结肠给药，药物混合于肠道分泌液中，通过肠黏膜被吸收，而直接进入体循环，或经过门静脉进入肝，再参与体循环，肠道淋巴系统也吸收部分药物。这种吸收方式避免了酸、碱消化酶对药物的影响和破坏作用，亦减轻了药物对胃肠道的刺激，提高了药物的生物利用度。
最近几年，关于结肠部位吸收的报道越来越多。人们设想结肠壁上有渗漏点，即派伊尔斑（Peyer′s patchs），或者是吸收窗。对维拉帕米的吸收就是实例。这些吸收窗也许是假设的，但是派伊尔斑确实是存在的。另外，也不排除一些微溶于水的药物成分随着水分的排泄过程穿过结肠壁，以这种形式被吸收。通过应用插管或者结肠镜及高频胶囊发现，β-受体阻滞药氧烯洛尔和美托洛尔在小肠部位的吸收量与在结肠的吸收量是相等的。而且，人体所必需的一些化合物，如结肠微生物群所产生的维生素K，叶酸和泛酸以及进入肠肝循环的一些物质，如胆盐、某些强心苷类、己烯雌酚等也是在结肠被吸收的。因此，诸多药物在结肠部位吸收的可能性决不能长时间被忽视。
有人用清瘟败毒饮口服和灌肠给药，对家兔的解热作用进行了观察，发现直肠吸收的药物成分总量比口服给药高。许多动物实验也证实：直肠给药可使药物的生物利用度得到充分发挥。有效成分吸收迅速，适合于治疗急症，清瘟败毒饮的动物解热实验进一步发现，灌肠组用药2h后体温恢复正常，灌胃组4h后体温才恢复正常，经统计学处理，两者有显著差别（P＜0.05）。临床应用也充分体现了这一点。据报道，对小儿高热惊厥，用安宫牛黄丸化水灌肠，15min后热退抽止，现代研究也证实，中药灌肠剂在吸收和显效速度上比丸、片、汤及栓剂均快，与肌内注射比较，两者无明显差别。
直肠和结肠的吸收功能，不仅可使药物发挥整体或全身治疗作用，而且通过药物渗透，使周围组织和器官，如子宫、卵巢、前列腺等的药物浓度达到一定水平，从而发挥其他给药途径不可比拟的作用。盆腔静脉壁薄，缺乏外鞘，中、小静脉没有瓣膜，静脉互相吻合，盆腔系统就像一个水网相连的沼泽一样，灌肠药物很快在盆腔周围弥散，使之直达病变部位，并可维持有效的浓度。
对直结肠病变灌肠疗法作用更是显而易见。除此之外，药物的温热效应、局部刺激和免疫调节作用使药物灌肠在疾病治疗中发挥着举足轻重的作用，甚至是其他给药途径无法替代的。
结肠具有透析作用。人的结肠黏膜与腹膜类似，都是生物半透膜。结肠黏膜面积大（近10m2，是腹膜面积的5倍），血流丰富，利用透析液中离子浓度的不同，建立跨结肠黏膜不同离子梯度，使血液循环中潴留的有毒代谢产物跨结肠黏膜运动而进入透析液，同时又将透析液中对人体有用的物质吸收入血。此外，结肠各段均有结肠袋，透析液进入结肠后随着肠腔曲折在肠腔内构成许多小的透析池，加上结肠的频繁蠕动，使透析液与结肠黏膜充分接触，加速肠腔与血液间水及溶质的交换，使体内水及有毒物质排出体外。结肠透析可使患者血尿素氮下降，血清肌酐稳定或下降，纠正水、电解质代谢紊乱和酸碱失衡，尿毒症患者的症状得以缓解，为肾恢复正常功能创造了稳定的内环境。结肠透析正是利用了结肠的生理学特性，用人体自身的肠壁作为透析膜，模仿腹膜透析的原理而设计，通过弥散和渗透作用达到排除体内蓄积的代谢废物，纠正电解质代谢紊乱，排除体内过剩的水分，达到改善患者机体的内环境，减少肺部和心血管并发症的治疗目的。用大黄等中药保留灌肠后，能迅速有效地降低血中氮质等物质，阻止氨基氮类物质在肠道的吸收，故对肾衰竭患者有缓解病情、改善症状，甚至恢复部分肾功能的效果。
灌肠给药简便实用。作为灌肠的中、西药液，既可以从中药复方中制取，又可以把丸剂、散剂、丹剂、片剂等化水制成，既可用西药溶液，又可将西药片剂压粉、胶囊粉溶水，使用十分方便。此外，灌肠给药所需的器械及操作都很简单。灌肠治疗在医院、门诊和一般家庭中都可施用。本法对不肯或无法口服者更易接受，
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