抑制作用是药物的不良反应吗

时间：2022-03-19 理论教育版权反馈

【摘要】：血浆蛋白结合率为86%。可通过胎盘进入胎儿血液循环。由于不能将本品降解成为无活性的代谢物，新生儿可产生持续性中枢神经系统抑制，长期应用有可能对躯体和神经发育有影响。本品没有特效拮抗药，过量时给予对症处理。老年、体弱、肝肾功能损害、低蛋白血症或呼吸功能障碍者，开始用小量。反之亦然，不能骤然停药，以免使发作次数增多或导致持续状态。用量应根据患者具体情况而个体化。

Clonazepam Tablets

【别名】　氯硝安定片、氯硝基安定片、静康片、利福全片。

【性状】　本品为白色或类白色片。

【适应证】　主要用于控制各型癫 pagenumber_ebook=46,pagenumber_book=46 发作，对失神小发作、婴儿痉挛症、肌阵挛及运动不能性发作疗效较好。亦可用于Lennox-Gastaut综合征。

【药理】　药效学：作用与地西泮相似，但抗惊厥作用强5倍，作用机制复杂，主要为GABAA受体激动药，也作用于钠通道。可以加强突触前抑制，抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散，起抗惊厥作用。但不能消除病灶的异常放电。

药动学：本品口服吸收良好，tmax为1～4h。F＞80%。由于高脂溶性，分布快速。Vd为1.5～4.4L／kg。口服1.5mg后，血药浓度为3.75～5.9ng／ml，t1／2为26.5～49.2h。血浆蛋白结合率为86%。可通过胎盘进入胎儿血液循环。在肝内代谢，主要以代谢产物经肾脏排泄，在24h内仅有＜0.5%的量以原型随尿排出。有效血药浓度范围20～80ng／ml。口服30～60min发生作用，作用持续6～8h。

【不良反应】

（1）常见的不良反应有：异常兴奋、神经过敏易激惹、肌力减退；较少发生的不良反应有：行为障碍、思维不能集中、易暴怒（儿童多见）、精神错乱、幻觉、精神抑郁；罕见的不良反应有：皮疹或瘙痒（过敏反应）、咽痛、发热或出血异常、瘀斑或极度地疲乏及骨髓抑制。

（2）持续出现须注意的不良反应有：较多见的有不灵活、行走不稳、嗜睡，与用量有关，在治疗开始时最严重，继续服用会逐渐消失；少见的有视力模糊、便秘、腹泻、眩晕或头昏、头痛、气管分泌物增多或流涎、恶心、呕吐、排尿障碍、语言不清、口干。

（3）持续性精神错乱、严重嗜睡、抖动、持续的语言不清、步态蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难，严重乏力，均可能为药物过量的症状，须引起注意。

【禁忌证】　①对苯二氮 pagenumber_ebook=161,pagenumber_book=161 类药及本品过敏患者禁用；②对哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

（1）对苯二氮 pagenumber_ebook=161,pagenumber_book=161 类药过敏者，对本品也过敏。

（2）本品能通过胎盘，是否能致畸尚无证据。事实上，绝大多数使用抗癫 pagenumber_ebook=46,pagenumber_book=46 药的孕妇，分娩的新生儿均正常。

（3）本品能随分泌进入乳汁，新生儿代谢本品较成人慢，可使本品在体内蓄积，引起婴儿嗜睡、吮乳困难和体重下降。

（4）儿童尤其是幼儿，中枢神经系统对本品更为敏感。由于不能将本品降解成为无活性的代谢物，新生儿可产生持续性中枢神经系统抑制，长期应用有可能对躯体和神经发育有影响。

（5）老年患者中枢神经系统对本品也较为敏感，应用本品时容易产生呼吸困难、低血压、心动过缓甚至心跳停止。

（6）下列情况应慎用：①有生命体征受抑制的急性酒精中毒，可加重中枢神经抑制作用；②有药物滥用或依赖史者，易产生嗜睡；③肝功能损害，可延长清除期；④多动症者可有反常反应；⑤低蛋白血症，易产生嗜睡；⑥重度重症肌无力，病情可能加重；⑦急性闭角型青光眼，因本品有抗胆碱能效应，病情可加重；⑧严重慢性阻塞性肺部疾病，可加重呼吸功能衰竭；⑨肾功能损害，可延长清除期；⑩外科或长期卧床患者，咳嗽反射可受到抑制。

（7）本品没有特效拮抗药，过量时给予对症处理。患者清醒时可用催吐剂，意识不清时则可洗胃。监测呼吸、脉搏、血压，必要时可用升压药如多巴胺、去甲肾上腺素等。

【药物相互作用】

（1）与阿片类镇痛药、单胺氧化酶抑制药、主要作用于中枢部位的抗高血压药等中枢抑制药或乙醇合用时，中枢抑制作用增强。

（2）与三环类抗抑郁药合用时，除了可增强中枢抑制作用外，还可降低惊厥发作阈值、降低本品的抗癫 pagenumber_ebook=46,pagenumber_book=46 作用。