色甘酸盐及相关治疗和白三烯受体拮抗药

2.5.1 色甘酸盐及相关治疗

色甘酸钠及奈多罗米钠的作用途径并不完全清楚。这些药对哮喘有弱的抗炎作用，可能基于其抗变态反应作用。因其效果不确切，已不再作为成人轻度哮喘的治疗药物选择。如使用，一般可试用4～6周。剂量应根据患者反应及时调整，一般起初一日3～4次，随后可减量。

色甘酸钠对哮喘的预防作用不如吸入肾上腺皮质糖皮质激素。有证据表明奈多罗米钠对5～12岁儿童的哮喘预防有效色甘酸钠对治疗哮喘急性发作没有应用价值。

色甘酸钠可预防运动诱发哮喘，但作用较弱，尚需进一步证实。

如吸入色甘酸钠干粉引起支气管痉挛，可提前数分钟吸入选择性β2受体激动药，如沙丁胺醇等。如果儿童不能耐受吸入干粉或气雾剂，可以改为吸入上述制剂的雾化溶液。

色甘酸钠 [保（乙）]

Sodium Cromoglicate

【适应证】用于预防支气管哮喘发作对轻度哮喘可能有治疗作用。

【注意事项】（1）肝肾功能不全者慎用。（2）孕妇及哺乳期妇女慎用。（3）不要中途突然停药，以免引起哮喘复发。（4）本品并非直接舒张支气管而属预防性作用，故应在哮喘易发季节前l～3周用药。

【禁忌证】对本品过敏者禁用。

【不良反应】鼻刺痛、烧灼感、喷嚏、头痛、嗅觉改变、一过性支气管痉挛，罕见鼻出血、皮疹等。

【用法与用量】吸入。（1）干粉吸入，一次20 mg，一日4次；症状减轻后，一日40～60 mg；维持量，一日20 mg。（2）气雾吸入，一次3.5～7 mg，一日3～4次，一日最大剂量32 mg。

【制剂与规格】吸入用色甘酸钠胶囊：20 mg。

色甘酸钠气雾剂：①14g∶700 mg（每揿含色甘酸钠3.5 mg）。②19.97g∶700 mg（每揿含色甘酸钠5 mg）。

奈多罗米钠

Nedocromil Sodium

【适应证】预防支气管哮喘。

【注意事项】（1）本品仅用于预防性治疗，急性哮喘发作时使用无效。（2）应规律用药，无论白昼，一次使用时最好间隔相等时间。不要自行决定增加用量、使用次数或停药。（3）为了防止口干或者嘶哑，用后应漱口。

【禁忌证】对本品过敏者禁用。

【不良反应】咽喉干燥或刺激感、嘶哑、口腔异味、胃部不适、头痛、恶心、呕吐；罕见皮疹、咽喉疼痛、言语困难、咳嗽、喘鸣、呼吸困难或者胸痛等。

【用法与用量】喷雾吸入：本药通过一种特殊的吸入装置吸入肺部。吸入之前摇晃药罐1分钟。饮水以湿润咽喉，将吸入器的接口放在离口两个指头远的地方，并且把头向后仰。按压吸入器的同时慢慢地深呼吸5秒钟，屏住呼吸10秒钟，以保证药物渗入肺中。如果处方要求吸入两次，两次之间必须间隔至少1分钟。①预防哮喘发作：一次4 mg，一日2次，必要时可增加到一日4次。②预防运动性哮喘：可于运动前吸入2～4 mg。

【制剂与规格】奈多罗米钠气雾剂：①56喷：112 mg；②112喷：224 mg。

酮替芬 [保（乙）]

Ketotifen

【适应证】用于过敏性支气管哮喘。

【注意事项】（1）过敏体质慎用。（2）孕妇及妊娠期妇女慎用。

【禁忌证】对本品过敏、车辆驾驶员、机械操作者以及高空作业者工作时。

【不良反应】常见嗜睡、倦怠、口干、恶心等胃肠道反应。偶见头痛、头晕、迟钝、体重增加。

【用法与用量】口服：（1）成人。一次1 mg，一日2次，极量一日4 mg。（2）儿童。①4～6岁，一次0.4 mg；②6～9岁，一次0.5 mg；③9～14岁，一次0.6 mg。以上均为一日1～2次。

【制剂与规格】酮替芬1 mg相当于富马酸酮替芬1.38 mg，以下含量均以酮替芬计。

富马酸酮替芬片：①0.5 mg；②1 mg。

富马酸酮替芬胶囊：①0.5 mg；②1 mg。

富马酸酮替芬口服溶液：5 ml∶1 mg。

2.5.2　白三烯受体拮抗药

白三烯受体拮抗药孟鲁斯特和扎鲁斯特可阻断气道的半胱胺酸白三烯，单用或联合吸入糖皮质激素对哮喘有效。孟鲁斯特不比吸入常规剂量的糖皮质激素更有效，但两种药联合应用可提高疗效，减少吸入糖皮质激素的剂量。白三烯受体拮抗药对运动诱发哮喘及哮喘伴随鼻窦炎有效，但对已接受大剂量其他治疗药物的哮喘患者，其作用很有限。

有报道提出应用白三烯受体拮抗药患者可出现陈-施综合征，但其与白三烯受体拮抗药的因果关系尚不肯定，相当多已报道的病例发生的陈-施综合征是在减少口服糖皮质激素剂量时出现的。

应注意白三烯受体拮抗药引起的嗜酸性粒细胞增多，血管炎性皮疹，心肺系统异常或末梢神经异常。

孟鲁司特 [保（乙）]

Montelukast

【适应证】用于哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管哮喘。也用于减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。

【注意事项】（1）孕妇及哺乳期妇女慎用。（2）口服本品不用于急性哮喘发作。（3）在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入糖皮质激素剂量，但不应突然停用糖皮质激素。（4）在减少全身用糖皮质激素剂量时，偶见嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和神经病变。因此患者在减少全身糖皮质激素剂量时，应加以注意并做适当的临床监护。

【禁忌证】对本品任何成分过敏者。

【不良反应】不良反应较轻微，通常不需中止治疗。临床试验中，本药治疗组有≥1%的患者出现与用药有关的腹痛和头痛。

【用法与用量】口服：①成人及15岁以上儿童，一次10 mg，一日1次。②6～14岁儿童，一次5 mg，一日1次；2～5岁儿童，一次4 mg，一日1次；睡前服用咀嚼片。

【制剂与规格】孟鲁司特钠片：10 mg。

孟鲁司特钠咀嚼片：①4 mg；②5 mg。

扎鲁司特 [保（乙）]

Zafi rlukast

【适应证】用于轻中度慢性哮喘的预防及长期治疗。对于用β2受体激动药治疗不能完全控制病情的哮喘病人，本品可以作为一线维持治疗。

【注意事项】（1）如发生血清转氨酶升高等肝功能不全症状或体征，应对患者进行相应的处理。（2）孕妇及哺乳期妇女慎用。（3）若出现系统性嗜酸性粒细胞增多，有时临床体征表现为系统性脉管炎，与Churg-Strauss综合征临床特点相一致，常与减少口服糖皮质激素的用量有关。（4）本品不适用解除哮喘急性发作时的支气管痉挛。（5）不宜用本品突然替代吸入或口服的糖皮质激素治疗。（6）对于易变性哮喘或不稳定性哮喘的治疗效果尚不明确。

【禁忌证】对本产品及其组分过敏、肝功能不全。

【不良反应】头痛、胃肠道反应、皮疹、过敏反应（荨麻疹和血管性水肿）轻微的肢体水肿（极少）、挫伤后出血障碍粒细胞缺乏症、AST及ALT升高、高胆红素血症。罕见肝衰竭。

【用法与用量】口服：成人及12岁以上儿童，起始剂量一次20 mg，一日2次维持剂量，一次20 mg，一日2次。根据临床反应，剂量可逐步增加至一次最大量40 mg，一日2次时疗效更佳。

【制剂与规格】扎鲁司特片：①20 mg②40 mg。