格列奈类药物的家族成员
格列奈类药物是一种新型类似磺脲类药物的促胰岛素分泌药，可促进胰岛素第一时相的分泌。这些药物包括瑞格列奈（诺和龙）和那格列奈（唐力），似乎可刺激第一时相的胰岛素分泌。又称非磺脲类促胰岛素分泌药，餐时血糖调节药。格列奈类药物可以单独或与双胍类、胰岛素增敏药联合使用。格列奈类药物可减少餐后高血糖并且在单独使用时，一般不导致低血糖。
1.格列奈类药物的种类
（1）瑞格列奈（商品名诺和龙）：瑞格列奈为新型短效促胰岛素分泌降糖药，作用于胰腺 Β 细胞促进胰岛素分泌，使血糖水平快速地降低。本品口服吸收迅速，起效时间为0～30分钟，服药后1小时内血浆药物浓度达峰值，然后迅速下降，4～6小时被清除。血浆半衰期约为1小时。可用于经饮食控制后，仍不能有效控制血糖的2型糖尿病患者。可与二甲双胍合用，二者合用对控制血糖有协同作用。对于肥胖与非肥胖的2型糖尿病患者有同等疗效。
本品每片为0.5毫克，进餐前服药（餐前15分即可），不进餐不服药，无论每日进餐几次，只要每餐前服用即可。治疗1～3周后，血糖浓度可达稳定状态。
（2）那格列奈（商品名唐力）：那格列奈对胰岛Β细胞具有“快开快闭”，即起效快，作用消失快的特点。临床试验表明，那格列奈可与有互补作用的二甲双胍或格列酮类药物合用，使血糖控制得更佳。最大血药浓度为1～2小时，作用维持时间为4～6小时。
那格列奈可用于经饮食控制后，仍不能有效控制血糖的2型糖尿病患者。临床试验表明，那格列奈可与有互补作用的二甲双胍或格列酮类药物合用，使血糖控制得更佳。
那格列奈有 60毫克、120毫克、180毫克3种片药。
推荐药量为 120毫克，每日3次，于主餐即早餐、午餐和晚餐前立即（1分钟）服用，也可于餐前30分钟内服用。进餐服药，最大药量为每日360毫克。
2.作用特点 格列奈类药物具有起效快、作用时间短的特点，属于超短效药物，因此又被称为餐时血糖调节药。其促进胰岛素分泌及降低餐后血糖的作用较磺脲类药物快。
格列奈类药物的促胰岛素分泌作用与血糖浓度有关，其促泌作用具有血糖依赖性，血糖高时其作用增强，血糖低时其作用则减弱。因而降低餐后高血糖的作用较强，同时低血糖发生率较低。
3.格列奈类药物用法 ①服药时间：餐前服格列奈类药后即可吃饭；②服药药量：从小药量（每日1片）开始试用，根据血糖监测情况逐渐加量至血糖正常。
格列奈类药物的适应证
1.通过控制饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病患者。
2.使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病患者。
3.对二甲双胍不能耐受的 2型糖尿病患者。
4.老年患者。但 75 岁以上患者不宜使用。
格列奈类药物的禁忌证
1.对本品或其中成分过敏者。
2.1型糖尿病患者。
3.糖尿病酮症酸中毒患者。
4.妊娠和哺乳妇女。
5.12岁以下儿童。
6.严重肾或肝功能不全患者。
7.重度感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用。
8.C﹣肽阴性的糖尿病患者。
格列奈类药物的不良反应及注意事项
1.低血糖 通常反应较轻微，通过给予糖类比较容易纠正，若反应较严重，可输注葡萄糖。
2.肝功能异常 极少数患者可出现肝酶升高，多为轻度和暂时性，因肝酶升高而停止治疗的患者极少。
3.过敏反应 如瘙痒、发红、荨麻疹等。极少发生。
4.胃肠道反应 如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘等，通常较轻微，较罕见。
5.头晕、头痛
格列奈类药使用注意事项
1.本药应于餐前即刻服用。进餐时服药，不进餐时不服药。
2.不用于1型糖尿病患者。
3.有肝、肾功能损害者禁用。
4.孕妇、乳母及12岁以下儿童禁用本药。
5.与胰岛素增敏药或二甲双胍联合应用时，有发生低血糖的可能，应严密观察，可根据患者的实际血糖情况酌情调整合用药物的药量。
6.如与胰岛素增敏药或二甲双胍联合应用仍未能控制高血糖者，应采用胰岛素治疗。
7.发生应激反应时，如感染、发热、外伤、手术时改为胰岛素治疗。
8.不用于糖尿病酮症酸中毒患者。
9.不宜与磺脲类药物合用。
10.本药用于胰岛B细胞有一定分泌功能的糖尿病患者，对于C-肽阴性的糖尿病患者使用无效。
格列奈类药物与其他降糖药的联合应用
格列奈类药物可与其他作用机制的口服降糖药或胰岛素联合应用，通过机制互补起到更佳的降糖效果。根据目前的一些临床观察资料，格列奈类药物与双胍类（二甲双胍）或胰岛素增敏药（罗格列酮、吡格列酮）联合应用，可起到更好的降糖效果。但治疗中需根据患者的实际血糖情况酌情调整合用药物的药量。格列奈类药物尚可与睡前小药量低精蛋白胰岛素联合应用，降糖效果优于两者单用。
格列奈类药物不宜与磺脲类药物合用，瑞格列奈与那格列奈也不能联合应用，因其作用机制相似，合用不能增加疗效，反而会加重胰岛B细胞的负担。
使用格列奈类降糖药物中的建议
1.不能以不变应万变 格列奈类药起效快，刺激餐后胰岛素的分泌类似正常人，但作用时间短，餐后2小时以后基本无作用，不会刺激基础胰岛素的分泌。因此，使用格列奈类药物必须在基础血糖正常时才能使用，否则，如果基础血糖高，餐后血糖永远不会下降到正常水平，就像在水位高时，把船的桅杆砍得再低，船也不会下降，当水位下降后，船的桅杆还高，再砍桅杆一样。
2.药物作用的实质 磺脲类药和格列奈类药都是刺激胰岛B细胞分泌胰岛素的药物，要胰岛B细胞分泌的胰岛素减少时，两者都能刺激胰岛B细胞多分泌胰岛素，然而此时起降糖作用的仍然是患者自身分泌的胰岛素，而不是磺脲类药和格列奈类药的直接作用。
3.适时改换胰岛素治疗 有些患者提出疑问，长期大量应用促胰岛素分泌药是否有可能促使胰岛B细胞的衰亡？这个结论有待于循证医学的实验证据来证实，在未证实以前，应该加以小心。也就是说，促胰岛素分泌药的用量要适可而止，如果在每天服用3片的情况下，血糖还没控制好，就不要再增加药量了，应当换用胰岛素治疗。
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