瑞格列奈

【其他名称】　诺和龙、孚来迪。

【作用与用途】　该药为短效口服促胰岛素分泌降糖药。该药促进胰岛素分泌及降低餐后血糖的作用较磺酰脲类药快。用于2型糖尿病患者。与二甲双胍合用有协同作用。

【用法用量】　餐前15min内服用，剂量因人而异。推荐起始剂量为0．5mg，以后如需要可每周或每2周作调整。最大的单次剂量为4mg，但最大日剂量不应超过16mg。

【药动学】　该药具有起效快、作用时间短的特点。在空腹或进食时服用均吸收良好，口服起效时间为30min，单剂给药达最大效应的时间为60～90min，作用持续时间不到4h。该药口服生物利用度为56%，血浆T1／2约1h。该药大部分经胆汁随粪便排泄，小部分随尿液排泄。

【禁忌证】　1型糖尿病患者；伴或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒、严重肝肾功能不全者；妊娠或哺乳妇女；12岁以下儿童；对本药任一成分过敏者。

【安全用药监护】

1．不良反应　偶见皮肤瘙痒、皮疹等皮肤过敏反应；罕见低血糖、腹痛、恶心；非常罕见腹泻、呕吐和便秘、视觉异常、肝AST及ALT升高。

2．主要相互作用　①单胺氧化酶抑制药（MAOI），非选择性受体阻滞药，ACE抑制药，非甾体抗炎药，水杨酸盐，奥曲肽、乙醇及促合成代谢的激素可增强该药的降血糖作用。②β受体阻滞药可能会掩盖低血糖症状。乙醇可能会加重或延长由该药所致的低血糖症状。③口服避孕药、噻嗪类药、皮质激素、达那唑、甲状腺激素和拟交感神经药减弱该药的降血糖作用。④CYP3A4抑制药，如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、氟康唑、米比法地尔可能升高该药血浆水平，而能诱导CYP3A4的化合物如利福平或苯妥英可能降低该药血浆水平。禁忌上述药物与该药合并使用。

3．基因检测、过敏监护　①基因检测：研究表明携带SLCO1B1位基因型与服用瑞格列奈的疗效及不良反应显著相关。学者认SLCO1B1基因突变靶致该基因转运作用降低，该药物代谢清除速率减慢，降糖效应增强，同时不良反应也有可能增加，建议在突变患者中，降低该类药物的用药剂量。②过敏监护：该药可发生皮肤过敏反应，如瘙痒、发红、荨麻疹。可进行脱敏和其他对症治疗。

4．特殊用药人群的监护　75岁以上的患者不宜使用。肝肾功能不全的患者应慎用。