罗格列酮

【其他名称】　文迪雅、马来酸罗格列酮、罗格列酮钠。

【作用与用途】　该药属噻唑烷二酮类胰岛素增敏药。可以改善外周性胰岛素抵抗而降低血糖。用于2型糖尿病，也可与二甲双胍或磺酰脲类合用。

【用法用量】　①单药治疗：起始用量为1次4mg，单次或分2次口服，经8～12周治疗后，如空腹血糖控制不理想，可加量至每日8mg，单次或分2次口服。②联合用药：与二甲双胍合用的初始剂量为1次4mg，单次或分2次口服；与磺酰脲类合用的剂量为每日2mg或4mg，单次或分2次口服。可空腹或进餐时服用。

【药动学】　口服生物利用度为99%，达峰时间为1h，约99．8%该药与血浆蛋白结合。该药可被完全代谢，无原形药随尿液排出。

【禁忌证】　对该药过敏者、孕妇及哺乳期妇女、未满18岁的青少年、Ⅲ级或IV级的心力衰竭患者、2型糖尿病有活动性肝疾患的临床表现或AST及ALT升高大于正常上限2．5倍时。

【安全用药监护】

1．不良反应　可见上呼吸道感染、头晕、头痛、腹泻；充血性心力衰竭、肺水肿和胸腔积液；罕见皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、肝功能异常；非常罕见黄斑水肿。

2．主要相互作用　①与细胞色素P450（CYP）2C8抑制药（如吉非贝齐）合用，可能升高该药的血药浓度。②与CYP　2C8诱导药（如利福平）合用，可能降低该药的血药浓度。

3．基因检测　研究表明携带apML、PPARr等位基因型与服用噻唑烷二酮类的疗效及不良反应显著相关。apML基因多态性对该类药物的药效学结果可产生显著影响；PPARr突变患者，药物敏感性增加，降糖作用增强，同时不良反应增加，建议调整剂量或换药。

3．特殊用药人群的监护　①FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。孕妇及哺乳期妇女不宜使用。由于该药可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期和无排卵型妇女恢复排卵，因此建议患者服用该药时，需采取避孕措施。②18岁以下患者不宜使用。③中度肾功能损害和严重肾功能损害患者不推荐使用该药。

5．实验室检查　用药前及用药期间应检查肝功能、血糖、血化血红蛋白（HbAlc）及进行常规的眼科检查。