(1/3) 作用机制
[作用机制]：降低反应的活化能 [催化机制]：多元催化 ①酸碱催化：提供质子 ②共价催化：共价键 ③亲核催化: 提供电子
2010A-27．酶活性中心某些基团可以参与质子的转移，这种作用称为：（D） A．亲核催化作用 B．共价催化作用 C．多元催化作用 D．酸-碱催化作用 解析：广义酸的定义-得到质子。注意：亲核催化-电子。
(2/3) 酶促反应动力学
反应速度与底物浓度关系的方程式，即米氏方程
[S]：底物浓度 V：不同[S]时的反应速度 Vmax：最大反应速度 Ｋm：米氏常数 底物：substrate
∴Km值等于酶促反应速度为最大反应速度一半时的底物浓度。 2000A23、已知某酶Km值为0.05mo/l,欲使其所催化的反 应速率达最大反应速率的80%时,底物浓度应是多少? （D） A．0.04mol/L B．0.05mol／L C；0.1mol/L D．0.2mol／L E．0.8mol／L 2003A21．已知某种酶的Km值为25mmol/L，欲使酶促反应达到最大反应速度的50％，该底物浓度应为：（B） A．12.5mmol/L B．25mmol/L C．37.5mmol/L D．50mmol/L E．75mmol/L 解析：Km值为酶促反应速度为最大速度一半时底物浓度。
Km值意义： Km表示酶对底物亲和力，两者成反比；同一酶对于不同底物有不同Km值，如有几种底物时，最小Km值的底物是天然底物。 Km是酶特征性常数，与酶浓度无关，随温度、pH变化改变。 2008A-27.下列关于酶的Km值的叙述正确的是：（D） A．是反应速度达到最大速度时的底物浓度 B．不能反映酶对底物的亲和力 C．对有多个底物的酶，其Km值相同 D．对同一底物，不同的酶有不同的Km值 解析：Km值是酶的特性常数之一，只与酶的结构、底物和反应环境有关。对于同一种底物，不同的酶有不同的Km值。多底物反应的酶对不同底物的Km值也各不相同。
(3/3) 抑制的类型和特点
1、可逆性抑制：竞争性抑制：抑制剂与底物结构相似 非竞争性抑制：与酶活性中心外必需基团结合 反竞争性抑制：与酶－底物复合物结合 A、不可逆性抑制 B、竞争性抑制 C、非竞争性抑制 D、反竞争性抑制 抑制剂与酶活性中心外的必需基团结合：（C） 抑制剂与酶-底物复合物结合属于：（D） 抑制剂与酶底物竞争酶的活性中心属于：（B） 解析：重点掌握可逆性抑制作用的原理和动力性特点。 动力学特点： 1. 竞争性抑制作用： Vmax不变 Km↑ 概念：抑制剂与底物结构相似与底物竞争酶活性中心，阻碍酶底物复合物的形成，酶活性降低。动力学特点：Vmax不变，Km↑。 2. 非竞争性抑制作用：Vmax↓ Km不变 3. 反竞争性抑制作用：Vmax↓ Km↓
2001A-23、非竞争性抑制剂存在时，酶促反应动力学的特点是：（D） A．Km值增大，Vmax不变 B．Km值降低，Vmax不变 C．Km值不变，Vmax增大 D．Km值不变，Vmax降低 E．Km值和Vmax均降低 2012A-27.竞争性抑制酶促反应km值的变化是：（A） A.增大 B.不变 C.减小 D.无规律 A．非竞争性抑制 B．反竞争性抑制 C．二者都是 D．二者都不是 1996-121．其Vmax较无抑制剂时减小：（C） 1996-122．其Km值较无抑制剂时减小：（B） 1. 竞争性抑制作用 ①磺胺药对细菌FH2合成酶的抑制—对氨基苯甲酸
PABA：对氨基苯甲酸 磺胺类药物与对氨基苯甲酸（PABA）结构类似，竞争二氢叶酸合成酶。 2004A-21.磺胺类药物能竞争性抑制二氢叶酸合成酶是因为其结构相似于：（A） A.对氨基苯甲酸 B.二氢蝶呤 C.苯丙氨酸 D.谷氨酸 E.酪氨酸 ②丙二酸对琥珀酸脱氢酶的抑制 ③抗代谢物的抗癌作用：MTX、5-FU、6-MP等 化疗药物主要发挥竞争性抑制作用，抑制核苷酸合成。 抗生素抑制蛋白质合成。
2011A-37、下列选项中属于蛋白质生物合成抑制剂的是：（B） A.5-氟尿嘧啶 B.卡那霉素 C.甲氨蝶呤 D.别嘌吟醇 解析：抗蛋白质合成常为抗生素，抗核酸合成常为化疗药物。 2.不可逆性抑制作用 抑制剂以共价键与酶活性中心必需基团结合使酶失活， 不能用透析、超滤除去。 举例: 有机磷化合物胆碱酯酶 解毒-解磷定 重金属离子及砷化合物巯基酶 解毒-二巯基丙醇
A、不可逆性抑制 B、竞争性抑制 C、非竞争性抑制 D、反竞争性抑制 丙二酸抑制琥珀酸脱氢酶属于：（B） 5-FU抑制胸苷酸合酶属于：（B） 敌敌畏对胆碱酯酶的作用属于：（A）
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