【摘要】：作为新一类SGLT2受体抑制药的口服降糖药物，通过特异性抑制滤过葡萄糖在肾小管的重吸收、增加尿中葡萄糖排泄，起到不依赖于胰岛素直接有效地降低血糖的作用。SGLT2抑制药能够促进尿糖的排出，从而使能量平衡朝着能量消耗的方向移动，达到降低血糖的目的。目前，全球众多医药公司和研发机构正在不断加大投入，积极开发SGLT2抑制药作为治疗2型糖尿病的新型药物。就安全性而言，目前为止观察到该类药物可增加泌尿生殖器感染的风险。
在生物体内，葡萄糖无法自由通过细胞膜的脂质双层结构，必须借助于细胞膜上的葡萄糖转运蛋白，因此，葡萄糖转运蛋白是调控细胞糖代谢的第一道关卡。钠依赖的葡萄糖转运蛋白(sodium-dependent glucose transporters，SGLTs)是肾脏中存在的两大类葡萄糖转运蛋白之一。其中，钠葡萄糖2型转运体(SGLT2)是一类特异性分布在肾脏近曲小管S1段的葡萄糖转运体，其生理作用是促进葡萄糖在肾小球的重吸收，它转运肾脏重吸收葡萄糖的90%。作为新一类SGLT2受体抑制药的口服降糖药物，通过特异性抑制滤过葡萄糖在肾小管的重吸收、增加尿中葡萄糖排泄，起到不依赖于胰岛素直接有效地降低血糖的作用。
SGLT2抑制药能够促进尿糖的排出，从而使能量平衡朝着能量消耗的方向移动，达到降低血糖的目的。目前，全球众多医药公司和研发机构正在不断加大投入，积极开发SGLT2抑制药作为治疗2型糖尿病的新型药物。在目前已研发出的多种SGLT2抑制药中，已经被批准在国外上市的有达格列净(dapagliflozin)和坎格列净(canagliflozin)。这类药物可以显著降低患者糖化血红蛋白(Hb A1c)水平，临床研究结果显示，与安慰剂相比，达格列净可显著降低患者糖化血红蛋白达0.5%～0.6%，坎格列净可显著降低患者糖化血红蛋白达0.8%～1.0%。除此之外，还可以降低患者的体重。就安全性而言，目前为止观察到该类药物可增加泌尿生殖器感染的风险。
(纪立农)
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