有效成分的提取原则

二、有效成分的提取原则

（一）对已知有效成分的提取

有目的提取某类或某一已知成分，通过查阅有关文献，可选择合适的溶剂和提取方法。但关于植物成分提取分离，书籍中所列的各类成分的溶解度，一般是指纯成分在纯溶剂中的溶解情况，而没有指出各类成分间在溶解度方面的相互影响，故只能作为选择溶剂的参考。

因此要视具体情况，通过实践选择合适的溶剂和提取条件。

某些已知成分的特殊结构和性质，可以作为提取的依据。例如具内酯环的分子如香豆精类、喜树碱、山道年等可利用其在碱性溶液中加热提取，内酯环打开成盐溶解，加酸后又环合析出的性质。

植物所含化学成分极其复杂，提取液中也含有多种成分。目前，对各类成分在溶解度上彼此影响的问题研究不多，很多还不明了，这一问题在复方的研究中更为突出。已知的如含生物碱的中药与甘草配伍，生物碱与甘草酸产生沉淀，生物碱可能提取不出来；黄连等中的小檗碱与黄芩甙会产生沉淀；生物碱与金银花中的氯原酸也会发生沉淀。实验证实小檗碱可与氯原酸、甾醇、白头翁内酯、秦皮香豆精及其甙、秦皮鞣质、苦参中的酸性成分及苦参碱、苦参黄酮（含酚羟基显酸性）、大黄蒽甙、栀子甙、黄芩甙、鞣质以及茵陈中的成分等生成不溶性小檗碱盐沉淀。大黄鞣质与栀子、茵陈之间也有沉淀反应。

成分间也存在着助溶、增溶作用。中药中含有界面活性物质，如皂甙、各类植物胶及某些成分（如甘草酸等）有显著的表面活性。表面活性成分的存在，对改善溶剂对样品的润湿和成分的增溶都是可能的。有的成分因其他成分共存，溶解度有较大的改变。如油脂类杂质的存在，可以使不溶于石油醚的香豆精溶解；山道年本来不溶于水，但因杂质存在变得能溶于水，可以用水来提取。

（二）对有效成分为未知时的样品提取

在提取前后应作水、醇和非极性溶剂等提取部分的成分预试，了解可能含有哪些成分，从这些成分所在的部分大略估计它们的溶解度性质，作为选择溶剂和提取方法的参考。提取时应保留各种成分，在活性测定监测指导下，确定有效部位，进而分离出有效成分。另外要注意不稳定成分的破坏。

全面提取中药成分可根据“相似相溶”的原则，用极性从小到大的溶剂依次提取样品中各类极性不同的成分，这种方法叫做系统溶剂提取法。可将常用溶剂选择数种，按极性从小到大的次序组成溶剂系统，如选石油醚、乙醚、氯仿、乙醇、冷水、热水对样品粗粉依次提取。系统溶剂提取法除手续麻烦外，主要问题是同一成分不易浓集，可能分散在不同提取部分，以致影响到活性测定的灵敏性。虽然有这一缺点，但系统溶剂提取法仍是研究成分不明的样品最常使用的方法。

Brieger（1974）提出四步法，按石油醚（提取烃类、脂肪、挥发油、树脂等）—乙醚（提取甙类、树脂、色素、游离生物碱等）—乙醇（提取皂甙、甙类、生物碱及其盐、鞣质等）一水（提取鞣质、甙类、糖、盐类等）的顺序提取。此法兼顾了亲脂、亲水和中等极性的成分，故能提取完全。交叉部分主要在乙醚与乙醇部分，相对说来各成分在上述溶剂中分布较集中。除系统溶剂提取法外，亦可利用醇溶解范围广泛的特点，先以乙醇或甲醇与乙醇混合溶剂提取样品，提取液回收醇后作成干膏（浸膏），再将浸膏以不同极性的溶剂提取，从不同极性部分寻找有效成分。若有效成分不在醇提部分，则再从醇提过的药渣中以非极性溶剂或水提取，继续寻找。

有一些植物化学成分性质不稳定，对剧烈的理化因素，如过高的温度、受热时间太长、强酸强碱、紫外线（日光）照射等很敏感，容易导致有效成分变化，如发生分解、异构化等，以致最后得到的东西不是中药中原有的有效成分。因此，对成分不明的样品的提取，应尽可能地避免这些因素的影响。