替罗非班

【其他名称】　艾贝素、欣维宁、盐酸替罗非班、益尔舒。

【作用与用途】　非肽类的糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体的可逆性拮抗药。适用于冠状动脉缺血综合征患者行冠状动脉血管成形术或冠状动脉内斑块切除术，不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死患者（与肝素或阿司匹林联用），以防治相关的心脏缺血性并发症。

【用法用量】　①冠状动脉血管成形术／冠状动脉内斑块切除术：宜与肝素联用，起始剂量为10μg／kg，在3min内静脉注射后，以0．15μg／（kg·min）的速率维持静脉滴注，然后停用肝素。②不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死：与肝素联用，开始30min，以0．4μg／（kg·min）静脉滴注，以后按0．1μg／（kg·min）维持静脉滴注。在血管造影术期间可持续滴注，并在冠状动脉血管成形术或冠状动脉内斑块切除术后持续滴注12～24h。该药维持量滴注应持续36h。

【药动学】　静脉给药后5min起效，作用持续3～8h，T1／2约2h，给药量的65%经肾以原形排出，在体内很少代谢。血浆蛋白结合率为65%。严重肾功能不全者血浆清除率下降＞50%。药物可经血液透析清除。

【禁忌证】　对该药过敏者、使用该药曾出现血小板减少的患者、有活动性内出血或30d前有出血体质史、颅内出血史、近1个月内有脑卒中或有出血性脑卒中发作者、颅内肿瘤、动脉瘤、动静脉畸形、重要器官手术或有严重外伤需手术治疗者、主动脉夹层患者、心包炎、严重高血压患者。

【安全用药监护】

1．不良反应　出血，如颅内出血、腹膜后出血、心包积血、肺出血、血尿和脊柱硬膜外血肿，急性和（或）严重血小板计数减少伴寒战、轻度发热或出血并发症；过敏反应，恶心、发热，头痛，血红蛋白、血细胞比容下降。罕见出血致死。

2．主要相互作用　①与阿加曲班、阿司匹林、维生素A、软骨素、多昔单抗、低分子肝素、萃布地尼、抗凝血药、溶栓药合用，有增加出血的危险；②与地西泮存在配伍禁忌；③与当归、大黄、红花油、野甘菊、山楂、银杏、大蒜、甘草、益母草、黄芩、丹参等合用，有增加出血的危险性。

3．特殊用药人群的监护　有严重肾功能不全（肌酐清除率＜30ml／min）的患者应减少该药的剂量。孕妇使用应权衡利弊。

4．药品过量处置　主要是轻度的黏膜皮肤出血和心导管部位的轻度出血。此时应根据患者的临床情况适当中断治疗或调整滴注剂量。可通过血液透析清除。

5．实验室检查　用药前应测定激活的APTT。用药前、用药期间应每日监测血小板计数、血红蛋白、血细胞比容。与肝素联用，应监测肝素的抗凝血效应。