盐酸美沙酮口服溶液

【成分及含量】　含盐酸美沙酮应为标示量的90．0%～110．0%。

【性状】　为橙黄色的澄明液体，味略苦。

【适应证】　尤其适用于海洛因依赖的脱毒治疗。也可用于吗啡、阿片、哌替啶、盐酸二氢埃托啡等的依赖脱毒。国外除用于脱毒（detoxification）之外，还用于“美沙酮维持”（methadone maintenance），即当海洛因依赖者用美沙酮脱毒后对美沙酮产生依赖而又撤不下美沙酮时，即采取美沙酮维持法。

【药理】

1．药效学　本品为人工合成阿片类镇痛药，在化学性能上有右旋、左旋或消旋三型。右旋型的效应5倍于消旋型，左旋型略差于右旋型。临床上用右旋型与左旋型的混合物，不用消旋型。

2．药动学　起效慢，作用时效长。血浆t1／2为7．6h，血浆蛋白结合率为87．3%。本品易从胃肠道吸收，口服约4h血药浓度达峰值。广泛分布于各组织中，并能透过胎盘。本品可与某些组织包括脑组织的蛋白质牢固结合，反复用药后产生一定的蓄积作用。主要在肝脏代谢，从尿与粪便中排泄，约21%以原形自尿排出。

【不良反应】　性功能减退，男性用药后精液少，且可出现女性乳房；女性与避孕药同用，可终日迷倦无力。过量可逐渐进入昏迷。并出现束支传导阻滞、心动过速和（或）低血压。

【禁忌证】　孕妇及孕妇分娩期间禁用。

【注意事项】

（1）使用量过大可导致失明、下肢瘫痪。

（2）急性中毒表现为呼吸抑制、意识不清、昏迷、瞳孔缩小、肌肉松弛、皮肤湿冷，有时心动过缓或低血压。可用盐酸纳洛酮注射液、纳曲酮等阿片受体拮抗药处理。

【药物相互作用】

（1）与乙醇同用，可使呼吸抑制、血压下降。

（2）与苯二氮类药及三环类药同用，可增强中枢抑制、呼吸抑制和降低血压。

（3）苯妥英钠和利福平等能促进肝细胞微粒体酶的活动增强，因而本品在体内的降解代谢加快，用量应相应增加。

【给药说明】

（1）本品替代递减戒毒治疗要在严格管理、隔离毒品的戒毒病房中进行。

（2）本品久用也能产生依赖性，应予高度警惕。美沙酮的戒断症状虽然较轻，但脱毒较难。

（3）本品与所有麻醉性镇痛药有协同作用，所以联合用药时应酌情减量。

（4）对老人反复使用本品应特别谨慎。

（5）本品有增加新生儿呼吸抑制的危险。

（6）严禁本品注射用（因是口服液，而不是注射液）。

【用法与用量】　替代疗法的初始剂量为40～60mg，具体的剂量应根据吸毒者的吸毒量或戒断症状程度而定：海洛因每日用量为1g以上者，本品替代剂量应为每日30～50mg；海洛因每日用量为0．5g左右者，本品替代剂量应为每日10～20mg。可一次口服，然后按美沙酮替代先快后慢递减法原则逐日递减。

【规格】　10ml∶1mg；10ml∶2mg；10ml∶5mg；10ml∶10mg。

【贮藏】　遮光，密闭，在阴凉处保存。

【生产单位】　天津市中央药业有限公司。

［附］美沙酮和海洛因药理作用的解释

美沙酮是长效的阿片受体激动药，它“占据”了受海洛因影响的脑内受体部位，阻断了伴随海洛因渴求感带来的成瘾性。滥用者用海洛因后即刻产生“上冲”感（rush）和为时很短的欣快感（euphoria），后者很快消失。带来的欣快“破灭”感（crash）使滥用者产生强烈渴求（craving）。再度用海洛因去终止破灭感和再度呈现“上冲”和欣快感，这种“上冲→欣快→破灭→渴求”循环周期在一天中要反复多次，形成了一个成瘾性和行为障碍的循环，使成瘾者在一天中体验到海洛因的效应反反复复，来了又去，这种波动严重破坏了许多机体功能。

美沙酮用药后逐步出现，无“上冲”感，并且作用消失缓慢，不会产生破灭感，因而不会出现明显波动状态。因此，美沙酮维持治疗能明显减弱对海洛因的渴求。