具有镇静作用的注射液有哪些

【别名】　去甲氯羟安定注射液、氯羟安定注射液、氯羟二氮注射液、罗拉注射液、洛拉酮注射液。

【性状】　为无色澄明液体。

【类别】　镇静、催眠药。

【适应证】

（1）抗焦虑，包括伴有精神抑郁的焦虑。

（2）镇静催眠。

（3）抗惊厥及癫持续状态。

（4）癌症化疗时止吐。

（5）治疗紧张性头痛。

（6）麻醉前及内镜检查前的辅助用药。

【药理】

1．药效学　为中效苯二氮类抗焦虑镇静药，其抗焦虑作用较地西泮强，能诱导入睡，作用机制同地西泮。其他参阅苯二氮类药。

2．药动学　肌内注射吸收快而完全，属短至中等半衰期苯二氮类药，t1／2为10～20h。肌内注射后1～1．5h血药浓度达峰值，重复给药蓄积作用甚小，经2～3d血药浓度可达稳态。经肾脏排泄，停药后消除快速。

本品可以穿过血－脑脊液屏障，并进入胎盘，还可以分泌到乳汁中。在肝脏代谢为无活性的葡萄糖醛酸盐，然后从肾脏排出。

【不良反应】

（1）常见的不良反应为镇静、眩晕、乏力、步态不稳。

（2）少见的不良反应有头痛、恶心、激惹，皮肤病症状，一过性遗忘。一般发生在治疗之初，随着治疗的继续而逐渐减轻或消失。

（3）静脉注射可发生静脉炎或形成静脉血栓。

【注意事项】

（1）长期应用易形成药物依赖。不宜长期大量使用本品。

（2）本品可导致血恶病质或肝、肾功能损害。

（3）本品与地西泮被FDA列为妊娠风险类的D类药物，即可能增加出生缺陷风险，孕妇尤其妊娠头3个月最好不用。

（4）因可从乳汁分泌，哺乳期妇女不宜服用本品。

（5）12岁以下儿童的有效性和安全性尚未确定。

（6）老人及肺功能不全患者慎用。

（7）服药期间不能饮酒或同时使用其他中枢神经抑制药。

（8）服药期间不能驾车和操纵机器。

（9）过量或中毒表现：通常表现为中枢神经系统抑制，嗜睡、低血压、肌张力低下，共济失调、重者昏迷。主要用支持和对症治疗。

【药物相互作用】

（1）与中枢抑制药如巴比妥类药、吩噻嗪类药、三环类抗抑郁药及乙醇合用，使中枢抑制增强。

（2）与利福平合用可降低本品血浓度，因增加了本品的排泄。

（3）麻醉镇痛药、巴比妥类药及乙醇能加强本品的镇静作用。

（4）其他药物相互作用参阅地西泮。

【给药说明】　静脉注射速度每分钟不超过2mg；肌内深部注射，用于经口内镜时需做局部麻醉以减少反射性活动。

【用法与用量】

1．肌内注射　抗焦虑、镇静催眠。常用量为按体重0．05mg／kg计算，总量不超过4mg。每张处方最大量：按以上原则处理后确定。

2．静脉注射

（1）用于癌症化疗止吐：常用量为在化疗前30min注射2～4mg，与奋乃静合用效果更佳，必要时重复给药。每张处方最大量：按以上原则处理后确定。

（2）抗癫持续状态：常用量为按体重0．05mg／kg计算，每次不超过4mg；如10～15min后发作仍继续或再发，可重复注射0．05mg／kg；如再经10～15min仍无效，需采用其他措施。12h内用量一般不超过8mg。每张处方最大量：按以上原则处理后确定。

【规格】　1ml∶2mg；1ml∶4mg。

【贮藏】　遮光，密封保存。

【生产单位】　本品由大西洋制药厂（泰国）生产。劳拉西泮原料药由华中药业股份有限公司、山东平原制药厂、湖南洞庭药业股份有限公司生产，分别见国家食品药品监督管理局文件国食药监安［2010］495号、［2012］4号。