一、胰岛素
【药理作用】
1．糖代谢 增加葡萄糖转运，加速葡萄糖酵解，促进糖原合成，抑制糖原分解和异生。
2．脂肪及蛋白质代谢 促进两者合成并抑制分解。
【作用机制】 三种假说：①胰岛素诱导第二信使的形成，它们模拟或具有胰岛素样活性。②胰岛素与胰岛素受体结合后激活酪氨酸蛋白激酶，启动磷酸化连锁反应。③胰岛素使葡萄糖载体蛋白从胞内重新分布到胞膜，加速葡萄糖转运。
【临床应用】 治疗胰岛素依赖型糖尿病的唯一药物，用于①重症糖尿病；②非胰岛素依赖型糖尿病经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者；③糖尿病发生各种急性或严重并发症者；④合并重度感染、创伤等的各型糖尿病。
二、口服降血糖药
（一）罗格列酮
【药理作用】 ①改善胰岛素抵抗，降低高血糖；②改善脂肪代谢紊乱；③对非胰岛素依赖型糖尿病血管并发症的防治作用：抑制血小板聚集、炎症反应和内皮细胞的增生，抗动脉粥样硬化；④改善胰岛B细胞功能。
【作用机制】 降血糖机制与竞争性激活过氧化酶增殖体γ受体（PPAR-γ），调节胰岛素反应性基因的转录有关。
【临床应用】 主要用于治疗胰岛素抵抗和非胰岛素依赖型糖尿病。
（二）磺酰脲类
【药理作用】 ①降血糖作用；②对水排泄的影响；③对凝血功能的影响。
【作用机制】 刺激胰岛B细胞释放胰岛素；降低血清糖原水平；增加胰岛素与靶组织的结合能力。
【临床应用】 ①用于胰岛功能尚存的非胰岛素依赖型糖尿病且单用饮食控制无效者；②尿崩症，只用氯磺丙脲，可使患者尿量明显减少。
（三）双胍类
【药理作用及作用机制】 双胍类通过促进肌肉等周围组织摄取葡萄糖，抑制葡萄糖异生；抑制或延缓葡萄糖在胃肠道吸收，正常人并无降血糖作用。与磺脲类联合使用可增强降血糖作用。
【临床应用】 主要用于轻症糖尿病患者，尤其适用于肥胖及饮食控制无效者。
（四）阿卡波糖
【药理作用及作用机制】 抑制小肠的α葡萄糖苷酶，抑制食物的多糖分解，使糖的吸收相应减缓，从而减少餐后高血糖，配合饮食治疗糖尿病。在非胰岛素依赖型糖尿病中可与其他口服药合用，对胰岛素依赖型糖尿病患者也可与胰岛素联合应用，以有效控制糖尿病。
【临床应用】 可用于胰岛素依赖型糖尿病或非胰岛素依赖型糖尿病，亦可与其他口服降血糖药或胰岛素联合应用。
历年考点串讲
近十年此单元共考过3题，均为A1型题。考点在磺酰脲类降血糖药。口服降血糖药罗格列酮的药理作用、作用机制及临床应用为大纲新增内容。常考的细节有：
1．磺酰脲类药物可用于治疗胰岛功能尚存的非胰岛素依赖型糖尿病。
2．磺酰脲类药物药理作用为可促进胰岛素释放而降低血糖。
3．磺脲（磺酰脲）类降血糖药的主要不良反应是低血糖。
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