【摘要】:伊曲康唑脂溶性大,食物能增加药物吸收。蛋白结合率99%,组织中浓度高于血药浓度,脑脊液浓度低,能聚集在皮肤、指甲、肺、女性生殖器官等部位。在体内广泛代谢,可形成多种代谢物,主要代谢物羟基伊曲康唑的血药浓度高于原药,并仍具有抗真菌作用。半衰期为20~30h,经胆汁和尿排泄,肾功能不全对药物代谢及排泄无明显影响。
(别名:伊他康唑,斯皮仁诺)
【药理作用】
伊曲康唑脂溶性大,食物能增加药物吸收。蛋白结合率99%,组织中浓度高于血药浓度,脑脊液浓度低,能聚集在皮肤、指甲、肺、女性生殖器官等部位。在体内广泛代谢,可形成多种代谢物,主要代谢物羟基伊曲康唑的血药浓度高于原药,并仍具有抗真菌作用。半衰期为20~30h,经胆汁和尿排泄,肾功能不全对药物代谢及排泄无明显影响。
【诊断要点】
●确切用药史。
●临床表现:不良反应较轻。常见的有胃肠道反应如恶心、呕吐等,也可出现头晕、头痛、高血压、瘙痒、血管神经性水肿,以氨基转氨酶增高为主的一过性肝功能异常,停药后可消失。
●实验室检查:该药理化鉴别试验阳性。
【急救措施】
●停药。
●对症与支持治疗
(1)静脉输液以促进药物排泄。
(2)保肝治疗。
(3)应用地塞米松或氢化可的松治疗。
(4)有精神症状者予以镇静药物治疗。
【特别提示】
●禁用于对本类药物及其赋形剂过敏的患者。
●本类药物可致肝毒性。
●本类药物禁止与西沙必利、阿司咪唑、特非那定和三唑仑合用,因可导致严重心律不齐。
●伊曲康唑不可用于充血性心力衰竭以及有充血性心力衰竭病史的患者。
●伊曲康唑注射剂中的赋形剂主要经肾排泄,因此注射剂不可用于肾功能减退、肌酐清除率<30ml/min的患者。
●妊娠期患者确有应用指征时,应充分权衡利弊后决定是否应用。哺乳期患者用药期间应停止哺乳。
●氟康唑和伊曲康唑不推荐用于6个月以下婴儿。儿童患者确有应用指征时,须充分权衡利弊后决定是否应用。
氟康唑中毒要揽
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