首页 理论教育 依那普利类的药有几种

依那普利类的药有几种

时间:2022-04-13 理论教育 版权反馈
【摘要】:口服后在体内水解成依那普利拉,后者强烈抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张素Ⅱ含量,造成全身血管舒张,引起降压。肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓。依那普利给药20min后广泛分布于全身,肝、肾、胃和小肠药物浓度最高,大脑中浓度最低。马来酸依那普利的清除可采取透析治疗。

(别名:恩纳普利,苯丁酯脯酸,苯酯丙脯酸,益压利,悦宁定)

【药理作用】

口服后在体内水解成依那普利拉,后者强烈抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张素Ⅱ含量,造成全身血管舒张,引起降压。对Ⅱ肾型血压、Ⅰ肾型高血压及自发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。依那普利是前体药物,其乙酯部分在肝内被迅速水解,转化成它的有效代谢物-依那普利拉而发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收,本品与食物同服,不影响它的生物利用度,服药后1h,血浆依那普利浓度可达峰值。服药后3.5~4.5h,依那普利拉血浆浓度可达峰值,半衰期为11h。肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓。依那普利给药20min后广泛分布于全身,肝、肾、胃和小肠药物浓度最高,大脑中浓度最低。一日口服2次,2d后,依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态,最终半衰期延长为30~35h,依那普利拉主要由肾脏排泄。严重肾功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出现药物蓄积,本药能用血液透析法清除。依那普利开始剂量为5~10mg/d,分1~2次服,肾功能严重受损病人(肌酐清除率低于30ml/min)为2.5mg/d。根据血压水平,可逐渐增加剂量。一般有效剂量为10~20mg/d,每日最大剂量一般不宜超过40mg,可与其他降压药特别是利尿药合用,降压作用明显增强,但不宜与潴钾利尿药合用。

【诊断要点】

●确切的用药史。

●临床表现:中毒症状由服用过量药物的程度决定,会出现下列症状。药物过量可引起心血管系统:心动过缓、心源性休克、严重的低血压;神经系统:头晕、嗜睡、目眩;其他:恶心、呕吐、电解质紊乱、多尿或少尿甚至无尿(血容量降低所致)、肾衰竭。

●实验室检查:该药理化鉴别试验阳性。

急救措施】

●立即减量至停药,轻症停药观察可逐渐缓解。

●监测生命体征,建立静脉通路,纠正水、电解质紊乱和维持酸碱平衡。

●发生低血压时,应抬高双腿,以利静脉血液回流,补充血容量。如仍不能纠正,可加用去甲肾上腺素阿托品,以免血压进一步降低;如出现严重的低血压或休克应立即停药,同时给予抗休克治疗。

●血液净化治疗。

●中毒的治疗:依据症状本身和严重程度而定,除了常规治疗清除马来酸依那普利外(如洗胃、在服用马来酸依那普利30min之内给予吸附剂和硫酸钠)应严密监测生命指征给予积极治疗。马来酸依那普利的清除可采取透析治疗。

出现低血压应给予氯化钠扩容,若病人反应欠佳,应静脉注射肾上腺素,也可使用血管紧张素Ⅱ。

对于难治性心动过缓可安置起搏器。持续监测血浆电解质、肌酐的浓度。

【特别提示】

●药物相互作用:与其他降压药合用时降压作用增强,其中与引起肾素释放或影响交感活性的药物合用呈大于两者相加的作用,与β受体阻滞药合用呈小于两者相加的作用;与利尿药合用降压作用增强,可引起严重低血压。在开始治疗前利尿药应停用或减量,本药开始剂量宜小,再根据血压调整;与排钾利尿药合用可减少钾丢失,但与保钾利尿药、补钾药和钾盐制剂合用可引起血钾明显增高。

●注意事项:个别病人,尤其是在应用利尿药或血容量减少者,可能会引起血压过度下降,故首次剂量宜从2.5mg开始;定期做白细胞计数和肾功能测定;孕妇及哺乳期妇女慎用。

●禁忌证:对本品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用。

●慎用:多种原因引起的粒细胞减少,充血性心力衰竭或血容量不足,低钠血症,肝功能不全、肾功能严重受损者慎用。

氯沙坦中毒要揽

免责声明:以上内容源自网络,版权归原作者所有,如有侵犯您的原创版权请告知,我们将尽快删除相关内容。

我要反馈