他莫昔芬

又名三苯氧胺、TAM，本品为合成的抗雌激素药物，有抗雌激素的作用，主要用于乳腺癌。

【性状】

为白色或淡黄色结晶粉末，无臭。熔点96～98℃。其枸橼酸盐结晶熔点140～142℃。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　本品为合成抗雌激素药物，有抗雌激素的作用，主要用于乳腺癌。动物实验表明它能促使阴道上皮角化和子宫重量增加，并能防止受精卵着床，延迟排卵。它与雌二醇竞争雌激素受体，这种药物受体复合物可转位入细胞核内，阻止染色体基因活化，从而抑制肿瘤细胞生长。该药口服4～7h后血浆浓度可达峰值，其快相半衰期约为11h，慢相半衰期约为7d。临床治疗乳腺癌的有效率一般在30%左右，雌激素受体阳性患者疗效较好（49%），阴性患者疗效差（7%）。绝经前和经绝后患者均可使用，而绝经后和60岁以上的人较绝经前和年轻患者的效果为好。从病灶部位来看，皮肤、淋巴结和软组织的疗效好，骨和内脏转移的效果差。适用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌。

2．新剂型的作用与用途　本品国内外上市品种较多，但均为普通片剂，其释药速度快、作用时间短、不良反应大。制备缓释片剂，可以使药物从制剂中平缓释放、减小血药浓度大幅波动，从而降低药物的毒性反应，提高生物利用度和患者服药的顺应性。

【新剂型】

他莫昔芬缓释片［110］　采用湿法制颗粒制备。枸橼酸他莫昔芬（以下简称主药）过100目筛，各辅料过80目筛，主药以等量递加法与辅料（硬脂酸镁除外）混合，充分混匀3次，加80%（体积分数）乙醇适量制成软材，过18目筛制湿颗粒，500℃干燥，加入硬脂酸镁混匀后整粒，取适量颗粒研碎后测定主药的含量。按照每片含主药15．2mg，片重为150mg，使用TDP型单冲压片机压制片剂（直径8mm）。

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