洛哌丁胺

又名苯丁哌胺、易蒙停、洛派胺、罗宝迈、腹泻啶。

【性状】

常用其盐酸盐，为白色或微黄色无定形或微晶形粉末。无臭，易溶于甲醇、氯仿、冰醋酸，略溶于水、丙酮。熔点约225℃（分解）。

【药理作用与用途】

本品化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶，但治疗量对中枢神经系统无任何作用。对肠道平滑肌的作用与阿片类、地芬诺酯相似。可抑制肠道平滑肌的收缩，减少肠蠕动。还可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱，通过胆碱能和非胆碱能神经元局部的相互作用直接抑制蠕动反射。本品可延长食物在小肠的停留时间，促进水、电解质及葡萄糖的吸收，对前列腺素、霍乱毒素和其他肠毒素引起的肠过度分泌有显著抑制作用，但治疗剂量时不影响胃酸的分泌。本品与肠壁的高亲和力及明显的首关代谢，使其几乎不进入全身血液循环。本品口服吸收约40%，几乎全部进入肝脏代谢。Tmax为4～6h；t1／2为7～15h。大部分自肠道排泄，尿中排泄占5%～10%。适用于急性腹泻以及各种病因引起的慢性腹泻，如溃疡性结肠炎、克罗恩病、非特异性结肠炎、肠易激综合征、短肠综合征等。对胃、肠部分切除术后和甲状腺功能亢进引起的腹泻也有较好疗效。本品尤其适用于临床上应用其他止泻效果不显著的慢性功能性腹泻。

【新剂型】

洛哌丁胺溶液剂［62］　美国1976年开始使用，1988年归入OTC类药品，每5ml含洛哌丁胺0．5mg。

【临床应用】

洛哌丁胺溶液剂　治疗儿童急性非特异性腹泻130例。5岁以下首次剂量5ml，6岁以上为20ml，在以后48h中，每排1次不成形粪便后即服10ml，2～5岁的每日最大剂量为30ml，6～8岁为40ml，9～11岁为60ml。治疗结果较安慰组腹泻持续时间显著缩短，患儿耐受性好［62］。

【注意事项】

1．不良反应轻微，主要有皮疹、瘙痒、口干及腹胀、恶心、食欲缺乏，偶见呕吐，也可有头晕、头痛、乏力。

2．严重中毒性或感染性腹泻慎用，以免止泻后加重中毒症状。重症肝损害者慎用。因用抗生素而导致假膜性大肠炎患者不宜用。

3．禁用于1岁以下婴儿和肠梗阻、亚肠梗阻或便秘患者，发生胃肠胀气或严重脱水的小儿也不宜使用。孕妇和哺乳妇女慎用。

4．本品不能单独用于伴有发热和便血的细菌性痢疾患者。

5．腹泻患者常发生水和电解质丧失，应适当补充水和电解质。