福莫特罗（）

【适应证】　治疗和预防可逆性气道阻塞。在维持治疗中，本品也适用于作为抗炎药治疗时的附加药物。

【药理作用】　福莫特罗是一选择性的β2受体激动药，松弛支气管平滑肌。福莫特罗因此对患有气道可逆性阻塞的患者和因直接（乙酰甲胆碱）及间接（如运动）刺激而造成呼吸道痉挛的患者有支气管扩张作用。此支气管扩张作用起效迅速，吸入后1～3min起效，单剂量吸入后药效平均持续12h。

【药动学】

（1）吸入：福莫特罗吸入后吸收迅速，15min后达血药峰浓度。在肺沉积试验中福莫特罗经都保吸入后，沉积率可达设定剂量的21%～37%。在较高的肺沉积情况下，总的全身利用率达46%。分布与代谢：与血浆蛋白结合约50%。福莫特罗通过直接的葡萄醛酸化和氧位去甲基代谢。排泄：福莫特罗的大部分剂量经代谢后排出。吸入后，设定剂量的6%～10%以原型经尿液排泄。终末半衰期约8h。

（2）口服：本品口服吸收迅速，0．5～1h后达血药浓度峰值，半衰期（t1/2）为2h，部分以葡萄糖醛酸结合物的形式从尿中排泄。动物实验表明，体内以肾浓度最高，其次为肝、血浆、气管、肺、肾上腺、心、脑。口服后尿及粪中的排泄量为给药量的24%～45%，部分经胆汁排泄，提示有肠肝循环存在。

【用法用量】　吸入给药：剂量应个体化，尽量使用最低有效剂量。成人：常规剂量为每日1次或2次，一次4．5～9μg，早晨和（或）晚间给药，有些患者须提高剂量，每日1～2次，一次9～18μg，每日最多可吸36μg。肝肾功能损害的患者可以使用常规剂量。口服：成人每次40～80μg，每日2次。

【给药说明】　哮喘夜间发作，可于晚间给药一次。

【不良反应】

（1）循环系统偶见心动过速、室性期前收缩、面部潮红、胸部压迫感等。

（2）神经系统偶见头痛、震颤、兴奋、发热、嗜睡、盗汗等，罕见耳鸣、麻木感、不安、头晕、眩晕等。

（3）消化系统偶见嗳气、腹痛、胃酸过多等。

（4）变态反应偶见瘙痒，罕见皮疹，出现时应停药。

（5）其他偶见口渴、疲劳、倦怠感等。

（6）耐受性常规使用本品可产生与其他长效肾上腺素β2受体激动药及短效β2受体激动药类似的影响，如支气管扩张的失敏。

【禁忌证】　对福莫特罗或吸入乳糖过敏的患者禁用。本品不宜用于治疗急性支气管痉挛。

【慎用】　和所有β2激动药一样，甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤、肥厚性梗死性心肌病、特发性主动脉瓣膜下狭窄、严重高血压、颈内动脉－后交通动脉动脉瘤或其他严重的心血管病患者（心肌缺血、心动过速或严重心力衰竭者）应慎用。福莫特罗能引起Q－T间期延长，因此伴有Q－T间期延长的患者应慎用。

【注意事项】

（1）对需要规律性使用β2激动药的哮喘患者，应同时规律性的使用适量的抗炎药。

（2）由于β2激动药影响血糖代谢，用药初期，糖尿病患者应注意血糖的控制。

（3）β2激动药治疗也可能造成低钾血症。哮喘急性发作时，应更加注意，因缺氧会增加此危险性。联合用药也可能增加血钾降低的作用。因此在上述情况下，建议监测血钾浓度。

（4）本品有可能引起罕见的气道痉挛。

（5）由于福莫特罗经肝脏代谢，严重肝硬化患者的药物暴露量估计会增加。

（6）孕妇除特殊情况外应慎用，特别是怀孕的前3个月和分娩前。

【药物相互作用】　与其他拟交感神经药物合用会加重本品的不良反应。

β2激动药可能造成低钾血症，合用黄嘌呤衍生物、类固醇药物和利尿药可能加强低血钾作用。低血钾会增加使用洋地黄毒苷的患者发生心律失常的倾向。

与喹尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺，吩噻嗪、抗组胺药（特非那定）、单胺氧化酶抑制药和三环类抗抑郁药合用会延长Q－T间期，并增加发生室性心律失常的危险。加用L－多巴、L－甲状腺素、缩宫素和酒精会降低心脏对β2拟交感神经药物的耐受性。与单胺氧化酶抑制药包括有相似特性的药物如呋喃唑酮和甲基苯肼合用会加重高血压反应。