复方地芬诺酯片

Compound Diphenoxylate Tablets

【别名】　苯乙哌啶片。

【性状】　本品为白色片。

【适应证】　用于急、慢性功能性腹泻，亦可用于药物及慢性肠炎所致的腹泻。

【药理】　药效学：本品为盐酸地芬诺酯和硫酸阿托品的复方制剂。盐酸地芬诺酯是人工合成的具有止泻作用的阿片生物碱，具有较弱的阿片样作用，但无镇痛作用，现已代替阿片制剂成为应用广泛而有效的非特异性止泻药。对肠道作用类似于吗啡，直接作用于肠平滑肌，通过抑制肠黏膜感受器，降低局部黏膜的蠕动反射，从而减弱肠蠕动，并使肠内容物通过延迟，从而促进了肠水分的吸收。在盐酸地芬诺酯中加入硫酸阿托品，可以减少盐酸地芬诺酯的的依赖性倾向。

药动学：本品口服后45～60min起效，2h后血药浓度达峰值，作用持续时间为3～4h，生物利用度为90%。本品大部分在肝脏快速代谢，代谢产物为地芬诺酯酸（有活性）和羟基地芬诺酯酸（无活性）。给药96h内总药量的13.65%主要以代谢产物的形式随尿排泄，49%随粪便排泄。盐酸地芬诺酯的t1／2为1.9～3.1h。本品可通过乳汁排泄。

【不良反应】　本品毒性甚小，成年人服用常规剂量，不良反应轻而少见。偶见口干、恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、失眠、抑郁、烦躁、皮疹、腹胀及肠梗阻等，减量或停药后即消失。儿童对本品比较敏感，可能出现呼吸抑制等不良反应。

【禁忌证】　对下列情况禁用：①2岁以下儿童；②青光眼患者；③严重肝病；④脱水患者；⑤对盐酸地芬诺酯和硫酸阿托品过敏者；⑥梗阻性黄疸；⑦与假膜性小肠结肠炎或产肠毒素的细菌有关的腹泻。

【注意事项】

（1）对下列情况慎用：①慢性肝病患者（可诱发肝性脑病）；②正在服用产生依赖性的药物者。③腹泻早期或腹胀者。

（2）本品对儿童的影响：对儿童服用本品一定要十分慎重，因易出现迟发性地芬诺酯中毒，而且儿童对本品的反应也有很大的变异性。使用本品时，必须考虑患儿的营养状况和本品的水解度。2～13岁儿童应使用本品的溶液剂而不要使用片剂。

（3）本品对妊娠的影响：与其他麻醉药品一样，孕妇长期服用本品会引起新生儿的戒断及呼吸抑制症状。

（4）本品对哺乳的影响：哺乳期能否使用本品尚在争议之中。

（5）用药前后和用药过程中应当检查和监测：①观察粪便黏度及腹泻是否停止。②监测水、电解质平衡，防止呼吸抑制，以免引起中毒。

（6）本品不能用作细菌性痢疾的基本治疗药物。可与抗菌药物合用治疗菌痢，以帮助控制腹泻症状。

【药物相互作用】　①本品可以增强巴比妥类、阿片类和其他中枢抑制药物的作用，不宜合用；②本品可以减慢肠蠕动，可影响其他药物的吸收。

【给药说明】

（1）本品具有阿片样的作用，长期大量服用可产生欣快感，并可能出现药物依赖性，但常用量短期治疗，则产生依赖性的可能性较小。与阿托品合用，可减少依赖性倾向。

（2）急性腹泻通常在48h内就可以得到改善。使用本品20mg／d、治疗10d后，如果慢性腹泻仍未得到改善，那么加大剂量也不太可能改善症状。

（3）本品大剂量时可引起呼吸抑制及昏迷。

（4）尽管本品与阿托品合用可减少依赖性倾向，但产生依赖性的可能性仍然存在。产生中枢神经系统效应的剂量远远大于产生止泻作用的剂量。100～300mg／d，服用40～70d，可能发生戒断症状。

（5）本品为盐酸地芬诺酯和硫酸阿托品的复方制剂，给药剂量以盐酸地芬诺酯计算。

【用法用量】　口服：常用量1次2.5～5mg，5～20mg／d。

每张处方最大量：对门（急）诊患者，15～60mg；对门（急）诊癌症疼痛患者和中、重度慢性疼痛患者，35～140mg；对住院患者，5～20mg（逐日开方）。

【规格】　每片含盐酸地芬诺酯2.5mg，硫酸阿托品0.025mg。

【贮藏】　密闭保存。