盐酸哌甲酯控释片

【别名】　专注达。

【成分】　本品含盐酸哌甲酯。

【适应证】　治疗注意缺陷多动症（ADHD）。适用于治疗过度兴奋型、易于激动型和复合型3种类型的ADHD。

【药理】

1．药效学　能振奋精神，解除疲劳。用于治疗注意缺陷多动障碍时，能增强注意力，改进动作协调性和运动功能，可以提高智商的操作分和语言分。

盐酸哌甲酯是一种精神兴奋药，能提高精神活动缓解抑郁症，对ADHD的作用机制不明。美国精神病协会出版的《诊断与统计手册》第4版（DSM－Ⅳ）把ADHD划分为过度兴奋型、易于激动型和复合型。据分析，本品可通过阻断突触前神经元对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取，促进这些物质释放到神经元外空间。哌甲酯是d－和l－异构体的消旋混合物。d－异构体比l－异构体的药理活性强。

2．药动学　本品口服后吸收呈逐渐增加趋势，tmax约为6．8h，Cmax约为3．7mg／L。本品18mg／d与哌甲酯普通片（即速释片5mg／次，3次／d）相比，能减少血药浓度峰谷之间的波动，但两者每天的总AUC相当。研究表明，在单剂量18mg给药和18mg／d连续给药后，本品的AUC和t1／2与首次服用相似。本品以二室模型形式消除，t1／2为3．5h。大约90%的哌甲酯经尿排泄。主要代谢产物是无药理活性的APP（醋酸α苯基哌啶），约占剂量的80%。

高脂肪早餐或同时进食，对本品的药动学和药效学均无影响。种族之间亦无差异。6岁以下儿童用药情况尚无资料。肾功能不全对本品的药动学影响不大。目前还缺乏肝功能不全者使用本品的资料。

【不良反应】

（1）主要不良反应有食欲缺乏、腹部不适、体重减轻、精神焦虑或抑郁、失眠、心悸、头痛、口干、视物模糊、脱发、荨麻疹、贫血、白细胞减少、眩晕、恶心、皮疹、运动障碍等。

（2）大剂量可引起血压升高、心率加快、震颤、共济失调、惊厥，长期用药可引起精神依赖。

【禁忌证】

（1）对本品过敏者禁用。

（2）青光眼患者禁用。

（3）激动性抑郁、过度兴奋者禁用。

（4）孕妇及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

（1）年龄＞12岁或＜6岁的儿童不宜应用。

（2）凡有青光眼、高血压、抽搐病史或家族史者应慎用。

（3）注意观察血压和心律，开始用药4～6周，应查红细胞、白细胞、血小板计数，以后每半年检查1次并记录身高和体重。

（4）长期应用应注意发生药物依赖性。

【药物相互作用】

（1）与其他中枢兴奋药如咖啡因合用，可使中枢兴奋作用增强。

（2）与抗癫药苯妥英钠合用，由于抑制代谢，使后者血药浓度升高。

（3）与降压药胍乙啶合用，使降压作用减弱。

（4）与抗抑郁药单胺氧化酶抑制药合用，可引起高血压危象。

【给药说明】　上课学习期间用药，周末和假期停药，以减少耐药性和对生长发育的影响。

【用法与用量】　在清晨口服。1次／d。应整片吞服，不得嚼碎、切分、压碎。

（1）对于首次服用本品者，推荐起始剂量为18mg／次，1次／d。根据患者的需要和疗效，以1周为间隔逐步调整剂量，缓慢增加至54mg／次，1次／d，治疗时间不超过4周。若要继续使用，需重新评估治疗效果。

（2）对于正在服用哌甲酯的患者拟改用本品时，推荐起始剂量如下：当正在使用哌甲酯的剂量分别为5mg／次，2次／d或5mg／次，3次／d；10mg／次，2次／d或10mg／次，3次／d；15mg／次，2次／d或15mg／次，3次／d时；Concerta的推荐剂量与之对应分别为18mg／次，每天上午1次；36mg／次，每天上午1次；54mg／次，每天上午1次。

建议最大日剂量：不超过54mg。如病情恶化或出现严重的不良反应，可以减量，甚至停药。用药1个月后，如症状未见明显改善即应停药。每张处方最大量：可开15d常用量（用于治疗儿童多动症时）；不得超过15d常用量。

【规格】　有18mg（黄色，印有alza　18）和36mg（白色，印有alza　36）两种规格。非活性成分有丁羟甲苯、巴西棕榈蜡、醋酸纤维素、乳糖、磷酸、聚羟亚烃、聚乙二醇、氧化聚乙二醇、聚维酮、丙烯甘醇、氯化钠、硬脂酸、琥珀酸、氧化铁（合成）、二氧化钛和三乙酸甘油酯。

【贮藏】　本品应在25℃以下保存，避免潮湿。短途运输温度应控制在15～30℃。

【生产单位】　美国ALZA公司。