【摘要】：目前，大多数化疗药物主要是通过抑制细胞扩增起作用。前两者与化疗关系密切。Tc因肿瘤而异，恶性度高的肿瘤一般Tc较短，GF比值高，倍增时间短，对化疗敏感。大多数药物的活性局限于细胞周期的某一个特异期，为周期特异性或时间特异性药物。从DNA前体小分子水平阻断DNA合成、继之阻碍RNA转录及蛋白质合成。此类药物作用强而迅速，杀伤力随剂量增加而增加，为剂量依赖性药物。
癌细胞区别于正常细胞的主要特征有：细胞过度增殖、侵袭力、转移性、诱导新血管生成和逃逸免疫监视。每一个恶性特征都是新药发展的起始点。目前，大多数化疗药物主要是通过抑制细胞扩增起作用。
细胞扩增通过细胞增殖来完成。细胞增殖历经四个时相：DNA合成前期（G1），DNA合成期（S），DNA合成后期（G2），有丝分裂期（M）。它的中心事件是DNA合成（S期）和细胞有丝分裂（M期）。三个动力学参数：细胞周期时间（Tc）、增殖比（GF）及细胞丢失率（Ki），决定增殖细胞群体的生长状态。前两者与化疗关系密切。Tc因肿瘤而异，恶性度高的肿瘤一般Tc较短，GF比值高，倍增时间短，对化疗敏感。调节细胞周期基因的获得性突变是大多数癌细胞无限扩增的原因。
大多数药物的活性局限于细胞周期的某一个特异期，为周期特异性或时间特异性药物。选择杀伤某时相细胞，或使增殖细胞停留于某一时相（同步化）。从DNA前体小分子水平阻断DNA合成、继之阻碍RNA转录及蛋白质合成。此类药物作用较弱而缓慢，杀伤效应随时间而增加，即时间依赖性药物。临床宜小剂量、持续一定时间给药。如叶酸类拮抗药、长春花生物碱类等。
周期非特异性药物选择作用于各增殖状态，包括静止期（G0）在内的药物。主要作用于大分子DNA（直接破坏DNA双链，或与之结合为复合物），阻碍RNA转录及蛋白质合成。此类药物作用强而迅速，杀伤力随剂量增加而增加，为剂量依赖性药物。临床应大剂量一次给药。如抗癌抗生素、烷化剂等。
联合化疗一般包括两类以上作用机制不同的药物，选药时也要尽可能使各药的毒性不相重复，以提高正常组织的耐受性。目前药物数量多主张2～4种药最好。
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