固体纳米脂质体

近二十年来，脂质体被越来越广泛地应用于化妆品配方。脂质体在包裹和运输活性组分方面具有很好的作用，但在保护所载运的活性组分的化学降解及灵活调解活性组分的释放过程方面却无能为力；而且当脂质体应用于O/W型膏霜乳液配方中时，脂质体在与油相的接触过程中可能会溶解。因此脂质体在配方中的稳定性又是我们必须要考虑的问题，但测定脂质体在配方中的稳定性却不太容易。固体纳米脂质体（Solid lipid nanoparticles，SLN）是20世纪90年代初新开发的一种活性组分载体，这一载体结合了乳化、脂质体及微海绵状载运系统（microsponge delivery system）的优点，可以保护所载运的活性组分的降解，并有目的地控制活性组分的释放过程，避免脂质体的一些弱点。

在20世纪90年代，SLN作为一种新型包裹活性组分的载体引起了很多学者的重视，SLN的研究主要集中于在药物中的应用，如口服或注射药品。但在最近七年的时间里，由于SLN对典型活性组分的包裹及输运，且护肤产品比药品可以快速地投放到市场上，SLN被很快地应用到护肤产品的典型配方中。

（一）固体纳米脂质体的制备

固体纳米脂质体主要是由油酯与表面活性剂在一定的条件下制备，形成的一种固体微粒结构，活性组分在制备过程中以一定的形式嵌于这一微粒结构中。SLN的结构不仅决定了活性组分在皮肤表面的作用方式、作用时间，而且SLN自身的结构也增强了化妆品本身的性能，如保湿、防晒等。

固体纳米脂质体可以通过三种方式制备：

（1）高压均质技术 将含油酯的油相加热溶解后与活性组分初步分散在表面活性剂溶液中，然后在高温高压下均质。例如，二十二酸甘油酯在85℃下溶解，再加入辛酸/癸酸三甘油酯及维生素A，将热油相分散在表面活性剂溶液进行预混，然后将预混物料在50MPa（500bar）及85℃下重复均质三次，在冷却过程中形成固体纳米脂质体结构。

（2）微乳技术 将甲氧基肉桂酸辛酯及吐温80分散于熔化了的蜂蜡中，然后加入到温水中（60℃），于室温下制备成微乳液，最后经水冲洗三次形成微球（粒径在250nm左右）。

（3）溶剂乳化扩散技术 单甘酯溶解于苯甲醇或丁基乳酸盐的饱和水溶液中，在47℃左右均质乳化，在初始乳化阶段，通过快速加入水使溶剂分散至连续相，搅拌1h后制得SLN悬浮液（粒径在500nm左右）。

（二）固体纳米脂质体在化妆品中的应用

由不同制备方式制得的SLN载运系统，有不同的性能。SLN应用于化妆品配方中主要功能有以下几方面：

（1）渗透作用 对于功能型护肤产品，最主要的是活性组分能粘附在皮肤上并渗透进皮肤较合理的位置，即活性组分在皮肤上既有渗透性又不可渗透得太深，渗透得太深会引起药理作用。配方的化学组成是影响活性组分渗透程度的主要因素，所形成膜的性质影响了皮肤的水合性能。小粒径的SLN与皮肤角质层有很好的亲和性，能有效地将活性组分输送并渗透进角质层，使得活性组分有效地作用于皮肤的深层细胞。由此，可以制备一些含营养、疗效成分的功能型护肤产品，使活性组分能有效地发挥其功效性。

（2）保湿作用 小颗粒物质之间有很强的粘附性，而这种粘附性随粒径的减小而增强。小粒径的SLN之间的粘附力使得其在皮肤上形成一层膜，这种膜具有很好的闭合性。粒径小于400nm的SLN在皮肤上可以形成很好的闭合（occlusion）体系，可增强皮肤的水合作用，应用于各种护肤产品中提高了配方的保湿性能。

（3）稳定作用 活性组分嵌于SLN微孔结构中后，可降低活性组分的化学降解性能从而增强其稳定性。因此，通过SLN微孔结构的包裹，可以将一些不稳定的活性组分应用于配方中，如维生素A、维生素E等。

（4）缓释作用 SLN可以有目的地控制所包裹活性组分的释放过程。将SLN应用于香水体系，有望开发出香气持久的香水配方。将SLN应用于防蚊剂中，SLN可以很好地粘附于皮肤上，使避蚊胺从SLN中持续释放出来，可以有长时间的防蚊作用。

（5）防晒作用 在防晒产品中所用到的防晒剂主要有化学防晒剂及物理紫外屏蔽剂，对于化学防晒剂的副作用主要是光敏反应及光线损害效应；少量的物理紫外屏蔽剂（如二氧化钛）也可能渗透到皮肤内部，与免疫系统发生作用。SLN有UV阻隔潜能，可以作为一种物理防晒剂，同时可以包裹化学防晒剂起到协同增效作用，并降低对皮肤的刺激性，以实现更好的光保护作用。SLN应用于防晒配方中，可以制得低刺激性、高防晒性能的产品。