【摘要】：将水溶性药物溶于磷酸盐缓冲液中，加入磷脂、胆固醇与脂溶性药物共溶于有机溶剂的溶液，搅拌蒸发除去有机溶剂，残液以超声波处理，然后分离出脂质体再混悬于磷酸盐缓冲液中，制成脂质体的混悬型注射剂。经超声波处理大多为单室脂质体，所以多室脂质体经超声波进一步处理亦能够得到相当均匀的单室脂质体。先按上述方法制成脂质体悬液后分装于小瓶中，冷冻干燥制成冻干制剂，惟全部操作应在无菌条件下进行。
脂质体的制法常用的有下列几种方法:
1.薄膜分散法
将磷脂、胆固醇等类脂质及脂溶性药物溶于氯仿(或其他有机溶剂中)，然后将氯仿溶液在茄形瓶中旋转蒸发，在瓶内壁上形成一层薄膜;将水溶性药物溶于磷酸盐缓冲液中，加入烧瓶中不断搅拌，即得脂质体。
2.注入法
将磷脂与胆固醇等类脂质及脂溶性药物溶于有机溶剂中(一般多采用乙醚)，然后将此药液经注射器缓缓注入加热至50℃(并用磁力搅拌)的磷酸盐缓冲液(或含有水溶性药物)中，加完后，不断搅拌至乙醚除尽为止，即制得大多孔脂质体，其粒径较大，不适宜静脉注射。再将脂质体混悬液通过高压乳匀机二次，则所得成品大多为单室脂质体，少数为多室脂质体，粒径绝大多数在1μm以下。
3.超声波分散法
将水溶性药物溶于磷酸盐缓冲液中，加入磷脂、胆固醇与脂溶性药物共溶于有机溶剂的溶液，搅拌蒸发除去有机溶剂，残液以超声波处理，然后分离出脂质体再混悬于磷酸盐缓冲液中，制成脂质体的混悬型注射剂。经超声波处理大多为单室脂质体，所以多室脂质体经超声波进一步处理亦能够得到相当均匀的单室脂质体。
4.冷冻干燥法
脂质体亦可用冷冻干燥法制备，对遇热不稳定的药物尤为适宜。先按上述方法制成脂质体悬液后分装于小瓶中，冷冻干燥制成冻干制剂，惟全部操作应在无菌条件下进行。
5.其他方法
如逆相蒸发法、复乳法、熔融法、表面活性剂处理法、离心法、前体脂质体法和钙融合法等。
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