在医药方面的应用

对于人体内的有害金属离子，可选用合适的螯合剂将其排出体外，所用的螯合剂称为解毒剂。这种解毒剂不是和游离的金属离子螯合，而是从金属离子与生物配体（酶、蛋白质、氨基酸、核苷酸等）形成的配合物中取代生物配体。因此，作为有害金属离子的解毒剂一般应满足下列条件：

（1）螯合剂及其与金属离子形成的配合物必须对人体无毒性；

（2）螯合剂和金属离子的螯合能力强；

（3）螯合剂和金属离子形成的配合物应为水溶性，便于排出体外。

根据软硬酸碱规则、金属离子与配体键合时的立体化学要求，以及有关配合物的稳定常数等，可为给定的金属离子选择较为有效的解毒剂，表9-6中列出了几种常用的金属离子解毒剂。

表9-6 几种常用的金属离子解毒剂

必须注意，在采用螯合剂排除体内的有害金属离子时，由于任何螯合剂都只有相对的选择性，在排除有害金属离子的同时，也会螯合一部分其他生命必需金属而一并排出体外，干扰人体正常的生理平衡，引起不同程度的副作用。例如，当用Na₂H₂edta（Na₂H₂Y）排除体内的铅时，常会导致血钙水平的降低而引起痉挛，但改用Na₂Caedta时，则可顺利排铅而保持血钙基本不受影响。同理，为了排除体内的镉而不使体内的锌受到影响，可将解毒配体转化为锌的配合物后使用。而有些含螯合剂的药物是通过螯合作用夺取细菌生长所必需的金属离子，从而抑制或杀死使人致病的细菌。

另外，实验室含氰化物（极毒）、氟化物、重金属离子等废液的处理，也常以形成配合物的方式消除公害。往往用FeSO₄进行含氰废液的消毒，使之转化为毒性很小，而且更稳定的配合物，反应为：

6NaCN+3FeSO₄=Fe₂[Fe（CN）₆]+3Na₂SO₄

1969年罗森博格（B.Rosenberg）首先报道了某些铂的配合物，尤其是顺-[PtCl₂（NH₃）2]（顺铂）有显著的肿瘤抑制作用。进一步的研究表明，具有顺式结构的中性配合物[PtA₂c₂]（A为胺类，c为酸根）均显示抗癌活性，其中以顺-[PtCl₂（NH₃）₂]活性最高，而组成相同的反式异构体则完全没有抗癌活性。现在，顺铂与[PtCl₂（en）]已是用于临床的抗癌药物，曾给美国的抗癌药业带来巨大的经济效益。顺铂的抗癌活性已证实是由于它与癌细胞DNA分子结合，破坏了DNA的复制，从而抑制了癌细胞增长过程中所固有的细胞分裂。顺铂虽能抑制癌细胞的增长，但对人体毒性也较大，它尚有水溶性较小等缺点。随着抗癌配合物的深入研究，已发现多种水溶性大、抗癌能力强的铂配合物，此外，还发现Rh、Pd、Ir、Cu、Ni、Fe等元素的某些配合物也有不同程度的抗癌活性。

总之，配合物的应用非常广泛，开展配合物的研究对医药学、生物学、化工及环境保护等都具有重大的实际意义。