驱铅用药看似简单，药理机制却是一个复杂的电生理、生化过程。作为重金属毒物，铅在体内的一进一出，都会对主要营养物如微量元素、维生素等分布及均衡产生影响。因此若血铅水平高，的确应当进行驱铅治疗。但是，儿童驱铅绝不能照搬成人职业病的方案用药，也不能按一般解毒或驱虫治疗那样进行，必须要有科学态度。排铅治疗的目的是将人体血液和组织中的铅排出体外，以降低体内的铅负荷，阻止铅继续对机体产生毒性作用。排铅治疗主要有以下几种途径：
1.络合作用 通过药物或一些特殊的物质与铅结合成络合物，而将铅排出体外。
（1）金属螯合机制：金属螯合剂药物具有广谱螯合作用，在体内能与包括铅在内的许多金属离子产生较强的螯合力，与血液、肝、肾、脑等靶器官中的铅结合，然后随尿、粪等排出体外。
（2）蛋白质、氨基酸络合机制：金属硫蛋白是广泛存在于生物体内的一类富含巯基与金属的内源性蛋白，其结构极为特殊，并且直接参与一系列生理活动。金属硫蛋白经生物诱导合成的主要有两种，镉金属硫蛋白（CdMT）和锌金属硫蛋白（ZnMT）。硫蛋白（MT）可以与铅离子配位形成低毒或无毒络合物，起到消除铅的毒害作用。如：ZnMT富含微量元素锌和巯基，对细胞膜具有保护作用，ZnMT可以释放出锌离子，巯基与铅络合，形成低毒物，经肾脏排出体外，对肾脏具有很好的保护作用。
（3）果胶等天然高分子络合机制：低甲氧基果胶（低酯果胶）系天然高分子物质，在肠内能与铅形成不溶解的、不能吸收的复合物沉淀，随粪便排出体外。他对铅具有选择性络合作用，而对人体代谢所必需的元素作用极小，曾被推荐给铅作业工人作为保健食品。
（4）大分子物质络合（吸附）机制：魔芋系天南星科植物，在我国许多地区都有栽种和食用的习惯。魔芋精粉是用魔芋块茎经物理过程加工精制而成，其主要成分为葡甘聚糖（魔芋多糖），是一种难以被人体消化吸收的半纤维素，体外研究表明，魔芋精粉与铅有较强的特异性结合能力。摄入大量的膳食纤维对人体内的无机盐和微量元素的吸收利用多有不利影响，其原因主要是膳食纤维可与许多金属离子特异性结合及非特异性吸附，从而降低微量元素在消化道的吸收率。有研究表明，摄入魔芋精粉不影响钙、铁、锌、铜等必需元素的吸收利用。
（5）维生素C的结合机制：维生素C可与铅结合成抗坏血酸铅盐，从肠道排出体外。
2.拮抗机制 通过一些元素或营养成分与铅的竞争性拮抗作用，从而减少铅的吸收。如钙、铁、锌等元素与铅同属二价金属元素，在体内代谢过程中有竞争作用（如在小肠中竞争同一运载结合蛋白），补充这些元素能抑制铅的吸收。
3.增强机体免疫能力 铅在细胞内可与蛋白质的巯基和细胞壁结合，通过抑制磷酸化而阻止能量的产生，抑制ATP酶影响细胞膜的运输功能，从而影响体内的氧化还原系统，降低机体的解毒作用。谷胱甘肽（GSH）是谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸构成的三肽化合物，临床上使用还原型GSH，其巯基参与体内氧化还原反应，它通过消除体内过量自由基和其他活性代谢产物而减轻细胞损害，增强机体免疫能力，缓解铅毒性。
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