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剂量效应曲线有u型吗

时间:2022-05-09 理论教育 版权反馈
【摘要】:在一定剂量范围内,随药物剂量的增减,药物的效应也相应增减,这种剂量和效应的关系称为量效关系。能引起相同药理效应的药物,它们的最大效应及效价强度可不同。半数有效量系指引起一半实验动物阳性反应的剂量。对治疗效应与致死效应的量-效曲线不平行的药物,则应适当参考ED95和LD5,ED95指引起95%实验动物阳性反应的剂量,LD5表示导致5%实验动物死亡的剂量。极量是由国家药典规定的限量,具有法律含义。

(二)药物的量效关系

在一定剂量范围内,随药物剂量的增减,药物的效应也相应增减,这种剂量和效应的关系称为量效关系。依照这种关系,以对数剂量为横坐标,以效应为纵坐标可绘制出一条两端基本对称的S形曲线,称为量-效曲线(图3-4)。任何一种药物的量-效曲线都具有四个特征性的变量:效价强度、最大效能、斜率及生物学差异。

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图3-4 药物的量-效曲线

效价强度(potency):产生一定药理效应所需的剂量。一般是以标准品和被检品之间等效剂量的比值表示。例如产生同样镇痛作用吗啡需要10mg,而哌替啶则需要100mg,即吗啡的效价大于哌替啶。

最大效能(maximal efficacy):简称效能,是药物引起最大效应的能力。例如,吗啡是镇痛效能大的药物,阿司匹林是效能小的药物。能引起相同药理效应的药物,它们的最大效应及效价强度可不同。

斜率(slope):常采用量-效曲线直线化后的斜率。它反映最大的效应与最小效应之间的距离。斜率大(陡),此距离小,说明较小剂量变化引起较大的效应变化。多数毒剧药具有较大的斜率。

生物学差异(variation):是指群体中,个体与个体之间,甚至同一个体在不同的时间内对于同一药物的反应是不同的。这种差异可以表现在质的方面,但主要表现在量的方面。

量反应及质反应:以数值表示药理效应时,称为量反应;不以数值表示而以有或无、阳性或阴性等表示者称为质反应。半数有效量(ED50)系指引起一半实验动物阳性反应的剂量。半数致死量(LD50)指引起一半实验动物死亡的剂量。治疗指数(therapeutic index,TI)是LD50与ED50的比值,即TI=LD50/ED50,亦指半数有效量增加若干倍可使半数动物死亡,其意义在于指出该药的安全性。TI越大,药物的安全性也越大。以LD50/ED50表示的药物安全性仅适用于治疗效应与致死效应的量-效曲线相互平行的药物。对治疗效应与致死效应的量-效曲线不平行的药物,则应适当参考ED95和LD5,ED95指引起95%实验动物阳性反应的剂量,LD5表示导致5%实验动物死亡的剂量。也有用ED95与LD5的比值代表安全范围,即安全范围= LD5/ ED95

治疗剂量:临床经常根据剂量大小与药效关系依次分为最小有效量、常用量、极量。极量是由国家药典规定的限量,具有法律含义。常用量对大多数人适用,但影响药物作用的因素很多,常需进行适当调整。有时所用剂量显著超出常用量,临床习称大剂量。

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