β受体阻断药能选择性地与β受体结合,竞争性阻断去甲肾上腺素或肾上腺素受体激动药与β受体结合,从而产生拮抗β型作用。根据对β1、β2受体的选择性可分为3类:非选择性β受体阻断药、选择性药β受体阻断药、α、β受体阻断药(表16-1)。
表16-1 β受体阻断药分类和作用比较
注:++.较强;±.不一定;-.无
【药理作用】
1.β受体阻断作用
(1)抑制心脏:阻断心脏β1受体,使心肌收缩力减弱,心率减慢,心排血量减少,心肌耗氧量下降。
(2)影响血管:阻断血管β2受体,使血管收缩;再加上心脏受到抑制,反射性地兴奋交感神经,引起血管收缩,使外周阻力增加,肝、肾、骨骼肌和冠状动脉血流量减少。
(3)收缩支气管:阻断支气管平滑肌细胞膜上β2受体,使支气管平滑肌收缩,呼吸道阻力增加。对正常人,这种作用不显著,但支气管哮喘患者可诱发或加重哮喘的急性发作。
(4)减少肾素释放:阻断肾小球旁器细胞的β1受体,可使肾素释放减少,血管紧张素生成减少,血管舒张,血压降低。
(5)影响代谢:阻断β受体,可抑制脂肪分解,对正常人血糖影响不大,但对糖尿病病人血糖产生影响,即延缓胰岛素引起低血糖后的血糖恢复速度。
2.内在拟交感活性 有些β受体阻断药,如吲哚洛尔、阿替洛尔等与β受体结合后,除能阻断β受体外,还对β受体有部分激动作用,称内在拟交感活性。通常内在拟交感活性作用较弱,可被β受体阻断作用所掩盖。
3.膜稳定作用 某些β受体阻断药可降低细胞膜对Na+、K+的通透性,称为膜稳定作用。因其所需浓度高于临床有效血药浓度的50~100倍,故临床意义甚微。
4.其他作用 普萘洛尔有抗血小板聚集作用。噻吗洛尔还可降低眼压,这可能是减少房水的形成所致。
【临床应用】
1.治疗心律失常 对各种原因所致快速型心律失常有效,尤其对窦性心动过速疗效好。
2.治疗心绞痛和心肌梗死 对心绞痛有良好的疗效。对心肌梗死患者久用(2年以上)能缩小心肌梗死范围,可降低复发率和猝死率,用量比抗心律失常的剂量大。
3.治疗高血压 可单独亦可与其他抗高血压药配伍使用治疗高血压。
4.治疗充血性心力衰竭 对无禁忌证的心力衰竭病人用药,可改善心功能。
5.治疗甲状腺功能亢进症 可降低基础代谢率,减慢心率,减轻激动、不安等症状。
6.其他 还可用于嗜铬细胞瘤、肥厚性心肌病、偏头痛、肌震颤、焦虑症及门脉高压等疾病。噻吗洛尔减少房水生成,降低眼压,可用于治疗开角型青光眼。
【不良反应】
1.一般反应 恶心、呕吐、头痛、失眠及抑郁,偶见过敏反应。
2.心脏抑制 可引起心动过缓、传导阻滞,尤对窦性心动过缓、房室传导阻滞病人敏感,严重时引起完全传导阻滞、心搏骤停等。
3.诱发或加重支气管哮喘 阻断支气管平滑肌β2受体,使支气管平滑肌收缩,可诱发或加重哮喘的发作。
4.反跳现象 长期应用β受体阻断药突然停药,可出现原有症状加重,这是由于受体向上调节所致。
【用药护理】
1.急性心功能不全、严重低血压、窦性心动过缓、房屋传导阻滞、支气管哮喘及外周血管痉挛性疾病等禁用。
2.本类药物中有些个体差异大,除按医嘱从小剂量开始给药外,重点观察心率,心率不能低于50/min,心率过低时应及时向医生报告。给药前观察患者有无过敏、气喘和心力衰竭,用药期间密切观察患者各种不良反应。长期服用β受体阻断药,可使血清转氨酶和尿素氮升高,应提醒医生定期做肝功能检查,并追踪血糖变化情况。
3.对糖尿病患者应用β受体阻断药可掩盖胰岛素休克所产生的心动过速、脉搏加快、出汗等症状,应予关注。
4.应用β受体阻断药时,还应准备好阿托品、肾上腺素,以防患者因对药物敏感而出现低血压或循环虚脱等反应。
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