小剂量激素口服几天能缓解疼痛

【其他名称】　异博定、异博停。

【作用与用途】　该药为钙通道阻滞药，属Ⅳ类抗心律失常药，同时又有抗心绞痛作用。用于治疗原发性高血压。静脉给药适用于快速阵发性室上性心动过速的转复，或使心房扑动或心房颤动的心室率减慢。

【用法用量】　①口服：心绞痛，一般剂量为1次80～120mg，每日3次，缓释制剂1次180mg，每日1次；心律失常，慢性心房颤动服用洋地黄的患者，每日总量为240～320mg，分3～4次服用；预防阵发性室上性心动过速（未服用洋地黄的患者），每日总量为240～480mg，分3～4次服用；原发性高血压，一般起始剂量为1次80mg，每日3次，使用剂量可达每日360～480mg；缓释制剂，1次180mg，每日1次；极量每日480mg。②静脉注射：起始剂量为5～10mg（或0．075～0．15mg／kg），如无效则在首剂15～30min后再给药5～10mg（或0．15mg／kg）。③静脉滴注：每小时5～10mg，加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中静脉滴注，每日总量不超过50～100mg。

【药动学】　该药口服后90%以上被吸收，生物利用度为20%～35%。1～2小时达峰浓度，作用持续6～8h。静脉注射后抗心律失常作用于1～5min开始起效，2～5min达最大效应，作用持续约2h。蛋白结合率约为90%。主要在肝内代谢，肾排泄。单剂口服的T1／2为2．8～7．4h，多剂为4．5～12h。血液透析不能清除该药。

【禁忌证】　对该药过敏者、心源性休克、严重低血压患者、充血性心力衰竭、左侧心力衰竭、急性心肌梗死并发心动过缓者、严重心脏传导功能障碍者（如二度或三度窦房或房室传导阻滞）、病态窦房结综合征（已安装心脏起搏器并行使功能者除外）、预激综合征伴心房颤动或心房扑动。

【安全用药监护】

1．不良反应及主要处理方法　常见便秘；偶见恶心，头晕，头痛，面部潮红，疲乏，神经衰弱，足、踝水肿，皮肤瘙痒，红斑，皮疹，血管性水肿；罕见过敏，肌肉痛，关节痛，感觉异常；长期用药可出现牙龈增生，男性乳腺发育；静脉给药或大剂量给药可能出现低血压，心力衰竭，心动过缓，心脏传导阻滞，心脏停搏。出现一般不良反应时可以减量或停药。其他方法见“药品过量处置”。

2．主要相互作用　①西咪替丁使该药血药浓度升高。②该药可使卡马西平、环孢素、氨茶碱、或丙戊酸等药物血药浓度增加。③可增加地高辛的血药浓度。④与胺碘酮合用，可能增加心脏毒性。⑤苯巴比妥、维生素D、磺吡酮和异烟肼可降低该药的血药浓度。⑥环磷酰胺、长春新碱、丙卡巴肼、泼尼松、长春碱酰胺、多柔比星素、顺铂等细胞毒性药物可减少该药的吸收。⑦利福平可明显降低该药口服的生物利用度。⑧该药能使血中乙醇浓度增加，毒性增强；乙醇可加强该药的降血压效果，使血压过低。

3．特殊用药人群的监护　①肝功能不全者，安全剂量为1次40mg，每日3次。②老年患者口服给药剂量为1次40mg，每日3次，须严密监测血压、PR间期或药效过量的其他表现。③妊娠早、中期禁用该药，晚期用药需权衡利弊。哺乳妇女用药期间应暂停哺乳。

4．药品过量处置　如胃肠道运动（肠鸣音）消失，建议进行洗胃。心动过缓可使用阿托品和（或）β－肾上腺能激动药（如异丙去甲肾上腺素、奥西那林）控制症状。钙剂是特异性的解毒药，可静脉注射10%葡萄糖酸钙100ml，可重复上述剂量或给予持续静脉滴注（如每小时5mmol）。应当检查或监测血压，严重低血压可使用多巴胺、多巴酚丁胺、肾上腺素或去甲肾上腺素进行治疗。由于血管扩张，治疗早期即应进行补液治疗（林格液或生理盐水）。

5．实验室检查　静脉给药或调整口服剂量时需监测心电图。长期治疗时须定期检查肝功能。