甲状腺激素类药物及抗甲状腺药物

复方碘溶液Compound Iodine Solution［基］

（卢戈尔溶液Lugol’s solution）

【作用】

（1）小剂量的碘可促进甲状腺素的合成，抑制缺碘引起的甲状腺代偿性增生肥大。

（2）大剂量的碘通过干扰甲状腺素的释放而使甲状腺的体积缩小，血管收缩。

【适应证】

（1）单纯性（地方性）甲状腺肿。

（2）需要进行甲状腺切除的患者，术前应使用碘化物。

（3）甲状腺危象的治疗并控制甲状腺毒症的症状，直到放射性核素获得效果。

【用法用量】

（1）单纯性甲状腺肿：0．1～0．5ml，每日1次连用2周，间隔30～40d后再用2周。

（2）甲状腺功能亢进症手术前：0．1～0．3ml，每日3～4次连用10～14d，直至进行甲状腺手术。

【禁忌与慎用】

（1）对碘过敏者及活动性结核病患者禁用。

（2）对个别患者可诱发甲状腺功能亢进症，故对甲状腺肿大、甲状腺受损及有甲状腺功能亢进症家族史者慎用。

（3）碘可以通过乳汁和胎盘排出而引起新生儿甲状腺肿，孕妇和哺乳期妇女慎用或禁用。

【注意事项】

（1）为避免对胃的刺激，可用1／3～1／2杯牛奶或果汁稀释碘溶液。

（2）如用碘过量，可大量补充液体或0．9%氯化钠溶液，促碘加速排泄。

（3）为防止牙齿变色，可通过吸管给药。

（4）剂量不当会导致严重的症状反跳，并可能突发甲状腺危象。

（5）本药仅做短暂性治疗，以辅助其他治疗，即甲状腺切除术（术前用碘化物2～3周）。

（6）131I是一种具有放射性核素，剂量要根据治疗的目的而定。

（7）不可使用未经处方的碘化物。

【不良反应】

（1）碘中毒，包括齿龈痛、大量流涎、恶心、呕吐、涎腺触痛、鼻炎、额窦炎和痤疮。也有发生药热、皮疹、皮炎、喉头烧灼感、口内铜腥味，严重者甚至可发生致死性疱状皮疹。

（2）极少数对碘过敏者，接触即可产生皮疹、水肿、支气管痉挛，甚至死亡。

【贮藏】　密封，阴暗处保存。

【制剂】　每毫升含碘50mg。

甲状腺片Thyroid Tablets［基］

【适应证】　本品的主要功用为维持正常的生长发育，用于黏液性水肿、呆小症（克汀病）和其他甲状腺功能减退症。

【用法用量】

（1）成人：开始口服每日10～40mg，逐渐加量，维持量为每日90～120mg，分3次服。

（2）＜1岁儿童每日8～15mg，1～2岁儿童每日20～45mg，＞2岁儿童每日30～120mg，分3次服。

【禁忌与慎用】

（1）正患有心肌梗死或甲状腺毒症的患者以及对猪肉、牛肉过敏者禁用。

（2）老年患者和心功能不全者慎用。

【注意事项】　临床医生应仔细观察病情，选定最适合的用量。告诫患者，不可自行决定用量。

【药物相互作用】　可增强以下药品的作用，也加重它们的不良反应：卡马西平、考来烯胺、考来替泊、拟交感药、雌激素、灰黄霉素、胰岛素、马普替林、口服避孕药、保泰松、苯妥英钠、扑米酮、羟布宗、利福平、生长激素、三环类抗抑郁药。

【不良反应】

（1）长期使用可引起甲状腺功能亢进症的表现，如心悸、手颤、多汗、怕热、兴奋、易怒、失眠；头痛、呕吐、体重减轻和经期紊乱。

（2）老年人和心脏病患者可出现心绞痛、心肌梗死。

（3）过量可致胸痛、气促和心跳快速而不规则。

【贮藏】　密封、避光保存。

【制剂】　片剂：每片10mg，40mg，60mg。

左甲状腺素钠Levothyroxine Sodium［基］

（左旋甲状腺素钠）

【适应证】　见甲状腺片。

【体内过程】　甲状腺功能正常时，t1／26～7d；甲状腺功能亢进症患者可能延长，甲状腺功能减退症患者可见缩短，主要在肝和肾中代谢，不能透过胎盘，极小量可进入乳汁。

【用法用量】

（1）甲状腺功能减退症：成人，开始口服25～50μg，每日1次，每2周递增25μg，完全替代量为100～150μg，维持量为75～125μg；婴儿及儿童，6个月以内6～8μg／kg，6～12个月6μg／kg，1～5岁5μg／kg，6～12岁4μg／kg。开始时应用完全替代量的1／3～1／2，以后每2周逐渐增量。

（2）静脉注射：用于黏液性水肿昏迷，首剂200～400μg，以后每日50～100μg，直至患者清醒后改为口服。

【禁忌与慎用】　见甲状腺片。

【注意事项】

（1）用药过量会出现甲状腺功能亢进症的症状。

（2）垂体前叶功能减退者，应先用皮质激素，待肾上腺皮质功能恢复后再用本品。

【药物相互作用】　见甲状腺片。

【不良反应】　见甲状腺片。

【贮藏】　密封，避光保存。

【制剂】　片剂：每片25μg，50μg，100μg。

丙硫氧嘧啶Propylthiouracil［基］

（丙基硫氧嘧啶，PTU）

【适应证】　本品可抑制甲状腺激素的合成。血中甲状腺素（T3，T4）浓度的降低可反馈性地促进垂体前叶释放促甲状腺激素。用于甲状腺功能亢进，同甲巯咪唑。

【体内过程】　口服易吸收，1～2h可达血药峰值，血浆t1／2为1～2h，主要在肝内代谢，随尿排出。能透过胎盘并进入乳汁。肝肾功能不全者可使本品半衰期延长。

【用法用量】

（1）成人治疗甲状腺功能亢进症，每次50～100mg，每日150～300mg；极量，每次0．2g，每日0．6g，待症状缓解后改用维持量，每日25～80mg。小儿开始剂量每日按4mg／kg分次口服，维持量酌减。

（2）治疗甲状腺危象：每日400～800mg，3～4次分服，疗程不超过1周。

【不良反应】　粒细胞减少，过敏反应，肝功损害。

【贮存】　遮光及密闭保存。

【制剂】　片剂：每片50mg，100mg。

甲巯咪唑Thiamazole［基］

（他巴唑）

【适应证】　作用同丙硫氧嘧啶，但作用比后者强，显效快，维持时间较长。用于各种类型的甲状腺功能亢进症，包括Graves病（伴自身免疫功能紊乱、甲状腺弥漫性肿大，可有突眼）、甲状腺腺瘤、结节性甲状腺肿及甲状腺癌引起者。在Graves病中尤其适用于；①病情较轻，甲状腺轻至中度肿大患者；②青少年及儿童、老年患者；③甲状腺手术后复发，又不适于用放射性131I治疗者；④手术前准备；⑤作为131I放疗的辅助治疗。

【用法用量】　成人开始口服本品15～40mg，每日3次，待甲状腺功能恢复后改为维持量，每日5～15mg。

【剂型】　片剂，每片5mg。

降钙素Calcitonin［基］

（密钙息）

【适应证】　本品主要通过对骨骼、肾脏和胃肠道的调节使血钙降低。适用于：变形性骨炎（Paget病），骨质疏松症，高钙血症，痛性骨病。

【体内过程】　口服后，在胃液内迅速降解。肌内或皮下注射后为0．5～1h血药浓度达到高峰。半衰期约为10min。鼻腔喷雾给药，其生物利用度约为注射的50%。

【用法用量】

（1）变形性肾炎：隔日皮下或肌内注射1次或每周肌内注射3次，每次50～100U，1～2周后骨痛减轻，3～6个月骨痛消失。

（2）老年性骨质疏松：每周皮下或肌内注射3次，每次50～100U。

（3）高钙血症：高钙血症危象的急症治疗，静脉滴注，每日5～10U／kg，加入500ml生理盐水中，缓慢滴注，6h滴完，或将上述剂量分2～4次缓慢静脉滴注。对维生素D中毒引起的高钙血症，对小儿较成人疗效好。对甲状旁腺功能亢进症、甲状旁腺癌和甲状腺功能亢进症引起的高血钙，开始剂量为每12h用4U／kg，皮下或肌内注射，如效果不好，可适当增加剂量。

（4）其他：口服降钙素后，可直接抑制胃壁细胞分泌胃酸，对胃及十二指肠溃疡产生治疗作用。此外亦可用于高磷酸血症及早期诊断甲状腺髓样癌等。

【禁忌与慎用】　孕妇和哺乳妇女忌用。儿童用药，疗程不应大于数周。

【不良反应】

（1）常见面部潮红、恶心、腹痛和尿频，偶见寒战。应用动物来源的降钙素时，可引起过敏反应。治疗过程中如出现耳鸣、眩晕、哮喘和便意等应停用。

（2）大剂量短期治疗时，少数患者易引起继发性甲状腺功能低下。

【制剂】　注射剂：每支50U，100U，400U；气雾剂：每瓶2ml，含14次喷射量，每次喷量50U、100U。

（本章作者：大连市中心医院　李　野　临床专家：中国医科大学附属第一医院　赵晓娟）