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抗酸药及治疗消化性溃疡药

时间:2022-04-28 理论教育 版权反馈
【摘要】:对这些病人应避免静脉给予;严重溃疡病病人禁用。 为较典型的肝药酶抑制剂,故应用时注意与其他药物合用时对其的影响;用于治疗消化性溃疡之前,应先排除胃肠道肿瘤的可能;突然停药可致的高酸度,可能导致溃疡穿孔,故应缓慢停药。至少连续用药4周。肝、肾功能不全者慎用;孕妇及哺乳期妇女禁用。8岁以下儿童禁用。一旦病情好转,应将静脉给药改为口服给药。服药后血尿、粪常规检查亦无变化,但服药期间本品可使大便呈黑褐色。

碳酸氢钠Sodium Bicarbonate〔基〕〔OTC〕

(重碳酸钠、小苏打、重曹)

【作用】 抗酸药,静脉滴注增加机体碱储备,其溶液可抑制真菌繁殖。

【适应证】 用于胃酸过多、代谢性酸中毒、高钾血症、伴有酸中毒表现的感染性休克及低血容量休克;缺血性脑血管病、真菌性阴道炎、严重哮喘持续状态(其他药无效时)以及耳内耵聍。

【用法用量】

(1)抗酸:口服,每日3次,每次0.2~1g,饭前服用。

(2)纠正酸中毒:静脉滴注5%注射液,成人每次100~200ml,小儿5ml/kg,或参考血气酸碱分析,视碱储备的缺失程度给予适当的剂量。

(3)治疗真菌性阴道炎:可用4%溶液阴道冲洗或坐浴。

(4)软化耵聍:可用3%溶液滴耳,每日3~4次。

(5)与磺胺药合用:碱化尿液时可与磺胺药等量同服。

(6)治疗缺血性脑血管病:5%碳酸氢钠250ml,每日1次静脉滴注,疗程7~10d。

【禁忌与慎用】 充血性心力衰竭和肾功能衰竭的酸中毒者不宜使用;由于迅速的碱化作用,对低钙血症患者可能会产生手足抽搐症,而对缺钾患者则可能产生低钾血症。对这些病人应避免静脉给予;严重溃疡病病人禁用。

【注意事项】 加热或受潮,迅速分解为碳酸钠而失去价值。

【药物相互作用】 不宜与胃蛋白酶合剂、维生素C等酸性药物合用;由于可能产生沉淀或分解反应不宜与间羟胺、庆大霉素、四环素、肾上腺素、多巴酚丁胺、苯妥英钠、钙盐配伍静脉输注;忌与铁剂同时服用;与氨基糖苷类抗生素、多粘菌素,克林霉素等合用,可以使尿液碱化,从而提高抗泌尿道感染的疗效。

不良反应】 大剂量时可反射性地引起促胃液素释放,迫使胃酸分泌更为增加。对胃黏膜的侵蚀作用更强,并产生钠潴留、胃扩张、低血钾、低钙血症、代谢性碱中毒,高碳酸血症;在注射部位如有药液溢出,可引起化学性蜂窝织炎。

【贮藏】 片剂宜密封于棕色玻璃瓶中,在阴凉、干燥处保存。

【制剂】 片剂:每片0.3g,0.5g;注射剂:每支0.5g(10ml),12.5g(250ml)。

铝碳酸镁Hydrotalcite〔基〕〔OTC〕

(碱式碳酸铝镁)

【作用】 迅速、温和而持久地抑制胃酸;利于溃疡面的修复;抵消便秘和腹泻的副作用。

【适应证】 用于胃酸过多、胃溃疡十二指肠溃疡、反流性食管炎及上消化道出血等。

【用法用量】 口服:每日3次,每次1g,饭后1h服。

【药物相互作用】 含有铝、镁多价金属离子,可与四环素类药物形成络合物而影响其吸收,必须合用时应错开服药时间。

【注意事项】 严重肾功能不全者禁用。

【不良反应】 便稀、便秘和口干,但不影响疗效。

【制剂】 片剂:每片0.5g。

西咪替丁Cimitidine〔基〕〔OTC〕

(甲氰咪胍,甲氰咪胺,泰胃美)

【作用】 降低胃内酸度;预防和保护化学刺激引起的腐蚀性胃炎;抗雄激素样作用;减弱免疫抑制细胞的活性,增强免疫反应,从而阻抑肿瘤转移,延长存活期。

【适应证】 用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血,亦用于治疗和预防应激性溃疡;治疗多毛症;治疗带状疱疹及疱疹性感染。

【用法用量】

(1)口服:每日3次,每次400mg,或每日2次,每次600mg,其中均于睡前服1次,疗程一般为4~6周。另外,也有报道夜间1次给予双倍剂量(800mg)的疗法,即抑制深夜胃酸分泌高峰期,又可不影响白天的胃酸酸度,符合人体生理特点。

(2)注射:用葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液稀释后静脉滴注,每次200~600mg;或用上述溶液10~20ml稀释后缓慢静脉注射,每次200mg,4~6h重复1次,用于治疗上消化道出血。

【注意事项】 为较典型的肝药酶抑制剂,故应用时注意与其他药物合用时对其的影响;用于治疗消化性溃疡之前,应先排除胃肠道肿瘤的可能;突然停药可致的高酸度,可能导致溃疡穿孔,故应缓慢停药。

【药物相互作用】 抑制肝药酶,抑制苯二氮类、华法林、苯妥英钠、普萘洛尔、茶碱、奎尼丁等药物的体内转化,使上述药物血药浓度升高;与四环素、酮康唑、阿司匹林同服,可使上述药物吸收减少。

【不良反应】 一般表现为头痛、头晕、乏力、腹泻、便秘、肌肉痛、皮疹、皮肤干燥、脱发;嗜睡、焦虑、意向力障碍、幻觉;精子数减少、性功能减退、男性乳腺发育、女性溢乳;偶见心动过缓、肝肾功能一过性损伤、白细胞减少。

【贮藏】 密封、避光贮存。

【制剂】 片剂:每片0.2g,0.8g;胶囊:每粒0.2g;注射剂:每支0.2g(2ml)。

雷尼替丁Ranitidine〔基〕〔OTC〕

(呋喃硝胺,甲硝呋胍,胃安太定,善胃得)

【作用】 抑制组胺、五肽胃泌素及食物刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃蛋白酶的活性。

【适应证】 主要用于治疗消化性溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征及上消化道出血。

【用法用量】

(1)治疗胃和十二指肠溃疡:口服:每日2次,每次150mg,也可每晚睡前1次服300mg。至少连续用药4周。

(2)治疗反流性食管炎:用法同上,连用8周。

(3)治疗卓-艾综合征:口服,开始每日3次,每次150mg。必要时剂量可加至每日750mg。

(4)治疗上消化道出血:可用本品50mg肌内注射或缓慢静脉注射,每日2次或每6~8h1次。

【禁忌与慎用】 对肝脏有一定毒性,停药即可恢复。肝、肾功能不全者慎用;孕妇及哺乳期妇女禁用。8岁以下儿童禁用。

【注意事项】 使用本品前,必须排除癌性溃疡的可能性后方可用药;较长时间用药,期间应定期检查肝肾功能。

【药物相互作用】 与普鲁卡因胺并用,可使普鲁卡因胺的清除率降低;可减少肝脏血流量,因而与普萘洛尔、利多卡因等代谢受肝血流量影响大的药物合用时,可延缓这些药物的作用;与茶碱类药物合用,可促进后者血药浓度升高,须降低茶碱剂量。

【不良反应】 静脉注射后部分患者出现面热感、头晕、恶心、出汗及胃刺激,可很快自行消失。有时在静注部位出现瘙痒、发红,可很快消失。有时还可产生焦虑、兴奋和健忘等,可降低维生素B12的吸收,长期使用可致维生素B12缺乏。

【贮藏】 密封、避光贮存。

【制剂】 片(胶囊)剂:每片(粒)150mg;注射剂:每支50mg(2ml),50mg(5ml)。

法莫替丁Famotidine〔基〕〔OTC〕

(高舒达)

【作用】 对胃酸及胃蛋白酶分泌有抑制作用。

【适应证】 本品口服用于胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎;口服或静脉注射用于上消化道出血及卓-艾综合征。

【用法用量】 口服:每日2次,每次20mg,(早餐后,晚餐后或临睡前);4~6周为1个疗程,溃疡愈合后维持量减半,睡前服。肾功能不全者应调整剂量。缓慢静脉注射或静脉滴注:20mg(溶于生理盐水或葡萄糖注射液20ml),1日2次(间隔12h),疗程5d。一旦病情好转,应将静脉给药改为口服给药。

【禁忌与慎用】 肾衰竭者慎用;孕妇慎用,哺乳期妇女使用时应停止授乳,对小儿安全性尚未确定;应在排除肿瘤和食管、胃底静脉曲张后再给药。

【不良反应】 常见的有头痛、头晕、幻觉、便秘和腹泻;偶见皮疹、荨麻疹、白细胞减少、氨基转移酶升高等。

【贮藏】 密封、避光贮存。

【制剂】 片剂:每片10mg,20mg;胶囊剂:每粒20mg;注射剂:每支20mg(2ml),20mg(100ml)。

奥美拉唑Omeprazole〔基〕

(洛赛克)

【作用】 是第一个应用于临床的质子泵抑制剂。

【适应证】 胃及十二指肠溃疡、卓-艾综合征及反流性食管炎;上消化道出血。

【用法用量】

(1)口服:每日1次,每次20mg,疗程4~8周。

(2)治疗上消化道出血:静脉滴注或推注:1次40mg,每12h1次,连用3d或以上。

【禁忌与慎用】 过敏者、严重肾功能不全者及儿童禁用;严重肝功能不全者慎用,必要时剂量减少一半。

【注意事项】 用药期间不定期检查血象及肝、肾功能,注意观察中枢神经系统和消化道的不良反应,反应严重者应逐步减量停药;排除肿瘤后,方可使用。

【药物相互作用】 具有肝药酶抑制作用,一些经肝脏细胞色素P450酶代谢的药物,如地西泮、华法林等抗凝药、苯妥英钠等,其半衰期可因合用本品而延长;能显著升高胃内pH,可增加地高辛的吸收。

【不良反应】 不良反应发生率为1.1%~2.8%。

(1)常见有恶心、皮疹和头痛,严重需停药。

(2)腹胀、便秘、腹泻、上腹痛。ALT和胆红素升高也有发生。但轻微和短暂。

(3)中枢神经系统:激动、抑郁、精神错乱和幻觉。

(4)较少见的有关节痛、肌痛、感觉异常、视力模糊、味觉改变、周围水肿及低钠血症。

(5)其他尚可有粒细胞减少、溶血性贫血、血小板减少、间质性肾炎、男性乳房女性化等。

【制剂】 胶囊剂:每粒20mg;注射剂:每支40mg。

枸橼酸铋钾Bismuth Potassium Citrate〔基〕

(胶体次枸橼酸铋,德诺,得乐)

【作用】 隔绝胃酸、酶等不利物质对溃疡黏膜刺激的侵蚀;抑制幽门螺杆菌;改善胃黏膜血流,改变胃黏液成分,促进黏液的分泌。

【适应证】 胃及十二指肠溃疡。本品治愈溃疡后的复发率明显低于H2受体拮抗药。

【用法用量】 片剂或胶囊剂:每日2次,每次240mg,于早餐前半小时与睡前用温水送服。颗粒剂:每日3~4次,每次120mg,用温水冲服,餐前半小时和睡前服用。疗程一般4~8周。停药4~8周后,根据病情开始服用下一疗程。

【药物相互作用】 不可与抗酸药或牛乳同时服用。

【禁忌与慎用】 严重肾病患者及孕妇禁用,一般肝、肾功能不良者减量或慎用。

【不良反应】 口服可致舌、粪便颜色变黑,口内有氨味感觉,偶见恶心。

【贮藏】 密封防潮。

【制剂】 片剂(含铋量):每片120mg;颗粒剂:每袋120mg。

胶体果胶铋Colloidal Bismuth Pectin〔基〕

(碱式果胶酸铋钾,维敏)

【作用】 形成保护膜,增强胃黏膜的屏障保护作用;杀灭幽门螺杆菌,提高消化性溃疡的愈合率和降低复发率;与受损伤黏膜的黏附性具有高度选择性,对消化道出血有止血作用。

【适应证】 主要用于胃及十二指肠溃疡;慢性浅表性胃炎、慢性萎缩性胃炎;上消化道出血。

【用法用量】

(1)消化性溃疡和慢性胃炎:口服,每日4次,每次150~200mg,于餐前0.5 h各服1次,睡前加服1次。疗程一般为4周。

(2)治疗上消化道出血:将胶囊内药物倒出,用水冲开搅匀服用,每日200~400mg,日剂量1次服用。

【不良反应】 不良反应低,不影响肝、肾功能及神经系统。服药后血尿、粪常规检查亦无变化,但服药期间本品可使大便呈黑褐色。

【贮藏】 密封、防潮避光。

【制剂】 胶囊剂:每粒50mg。

硫糖铝Sucralfate〔基〕〔OTC〕

(胃溃宁,素得)

【作用】 与胃蛋白酶结合,抑制该酶分解蛋白质,并能与胃黏膜的蛋白质结合形成保护膜,阻止胃酸、胃蛋白酶和胆汁酸的浸透、侵蚀,从而有利于黏膜再生和溃疡愈合。

【适应证】 主要用于消化性溃疡,也可用于慢性胃炎。

【用法用量】 口服:每日3~4次,每次1g,饭前1h及睡前服用。

【注意事项】 治疗收效后,应继续服药数月,以免复发;药品性状改变时禁用;服用过量或出现严重不良反应,立即就医;肾功能不全者慎用;若想消除入口的涩味,可服用少量清水或其他饮料。

【药物相互作用】 不宜与多酶片合用,否则两者疗效均降低;与西咪替丁合用时可能使本品疗效降低;不与四环素、地高辛、苯妥英钠、环丙沙星合用。

【不良反应】 主要有便秘。个别患者可出现口干、恶心、胃痛等,可适当与抗胆碱药合用。长期服用可发生低磷血症;偶见腰痛、荨麻疹、皮疹、眩晕、头晕、上腹不适和消化不良。

【贮藏】 密封、防潮。

【制剂】 片剂:每片0.25g,0.5g;胶囊剂:每粒0.25g;悬胶剂:每袋1g(5ml)。

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