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经鼻给药的研究方法

时间:2022-04-23 理论教育 版权反馈
【摘要】:封闭鼻腭通道,以防药液流失。将实验药物溶液以一定速度流入鼻腔并向实验池循环,药液的实验池中浓度下降即为被吸收的药物量。标记药物吸收研究可用碘标记药物进行人体经鼻药物吸收研究,利用γ照相技术获得药物从人体鼻黏膜吸收的整个过程。化学法直接测定黏膜给药后体液中不同时间的药物含量,通常是血中药物浓度。此法适用于药物吸收量小、血药浓度低、而无适宜的检测方法的样品。

1.鼻黏膜透过性研究

如用透皮吸收类似的方法测得渗透系数Pm

2.药物在鼻黏膜的分配系数

将离体鼻黏膜碎片与药物与等渗磷酸盐缓冲液(36℃)混合,测得药物在鼻黏膜分配系数,以绝对生物利用度对鼻黏膜分配系数作图,考察两者的相关性。

3.药物对鼻黏膜纤毛毒性研究

(1)离体法可用蛙和蟾蜍上腭的新鲜黏膜进行。以生理盐水作为对照,对照块设为100,求出实验块纤毛的运动持续时间相对于对照块的百分率。

(2)在体法即对活体动物进行纤毛毒性研究。

4.药物吸收研究方法

除生物利用度研究外,还可采用以下方法展开研究。

(1)动物在体吸收研究将大鼠麻醉后于食管开一小口,由此插入一小管直通后鼻部。封闭鼻腭通道,以防药液流失。将实验药物溶液以一定速度流入鼻腔并向实验池循环,药液的实验池中浓度下降即为被吸收的药物量。

(2)标记药物吸收研究可用碘标记药物进行人体经鼻药物吸收研究,利用γ照相技术获得药物从人体鼻黏膜吸收的整个过程。

5.药物吸收测定方法

(1)化学法直接测定黏膜给药后体液中不同时间的药物含量,通常是血中药物浓度。此法适用于体液中药物达到一定量且具有一定稳定性、能够用化学法检测出来的样品。

(2)剩余量法测定不同给药时间后制剂中的剩余量,与标示量之差则为被吸收的量。此法适用于药物吸收量小、血药浓度低、而无适宜的检测方法的样品。

(3)生理效应法根据给药后产生的生理反应(如血压的升高或降低等)来判断药物的释放与吸收。

(4)放射性示踪测定法利用放射性标记的示踪物质来评定药物的释放与吸收。此法灵敏度高,检测限低,可用于痕量物质检测,但由于药物的标记操作复杂,不便在一般实验室进行。

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