（一）β内酰胺类抗生素
1.青霉素类抗生素 青霉素G仍是针对革兰阳性菌的强大杀菌药，但在大型医院，耐药菌株几乎将其淹没。对于革兰阳性球菌，氯唑西林活性最强，苯唑西林次之，但对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。常用的广谱青霉素有氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林（氧哌嗪青霉素），能杀灭常见的革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌。其中哌拉西林对铜绿假单胞菌和厌氧菌有效。
（1）青霉素G：胆汁中浓度不高于或低于血清浓度。
（2）氨苄西林：有0.1%从胆汁排出，0.5g口服，胆汁中浓度可达0.4～6.5μg/ml，有报道胆汁中与血清的活性比为（3～48）∶1。
（3）阿莫西林：胆汁中浓度低于氨苄西林。
（4）哌拉西林：1g静脉注射后60～90min时胆汁中的平均浓度为467μg/ml。
2.头孢菌素类 属广谱杀菌药。
（1）第一代头孢菌素对革兰阳性球菌有较强的作用，对革兰阴性杆菌效果弱，对铜绿假单胞菌无效。
①头孢氨苄（先锋4号）：重复给药，胆汁中浓度可达15～90μg/ml。
②头孢噻吩：1g静脉注射，胆汁浓度与血清中浓度比为0.87。
（2）第二代头孢菌素对革兰阴性杆菌作用强，但也不能杀灭铜绿假单胞菌，对革兰阳性球菌效果逊于第一代头孢菌素。常用且效果较好的有头孢呋辛和属于头霉素类的头孢西丁、头孢美他醇等。
（3）第三代头孢菌素抗菌谱更广，对革兰阴性杆菌更强，但对革兰阳性球菌较一、二代头孢弱。
①头孢噻肟（凯福隆）：胆汁中浓度为血清中的0.75倍，2g静脉滴注，胆汁中浓度达200μg/ml。
②头孢哌酮（先锋必）：1g静脉滴注，胆汁中浓度可达3 100μg/ml。
③头孢曲松（菌必治，头孢三嗪）：有长效作用，在体内无明显代谢，以原型排出，2/3通过肾脏，1/3通过胆汁，2g静脉滴注，胆汁中浓度可高达2 000μg/ml。
④头孢拉定（复达欣）：从胆汁中排泄量少，只为血清峰值的50%。
（4）第四代头孢菌素有头孢吡肟（马斯平）、头孢匹隆等，对革兰阳性球菌比三代强，组织穿透力也强。
（5）其他β内酰胺类抗生素有单环类的氨曲南（菌克单，对革兰阴性杆菌很强，能抗铜绿假单胞菌，极少过敏反应，但对革兰阳性菌无效）和泰能（抗菌谱最广，对革兰阳性、革兰阴性菌，厌氧菌、绿脓杆菌都有很强活性）。
β内酰胺类抗生素的优点是毒副作用小，安全可靠。主要缺点是易被细菌产生的β内酰胺酶破坏而失效添加β内酰胺酶抑制药（棒酸、克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等）可加强他们的作用。
（二）氨基糖苷类抗生素
广谱杀菌药，但对厌氧菌无效。作用最强的是阿米卡星，其次是妥布霉素。庆大霉素因耐药菌多而疗效大减。此类药物的优点是抗菌谱广、大多廉价，缺点是有耳、肾毒性。
2.庆大霉素 胆汁中浓度为血清的30%～40%。
3.阿米卡星 胆汁中浓度为血清的44%
（三）大环内酯类抗生素
红霉素，以原型及代谢产物从胆汁中排泄，胆汁中浓度比血清高4～30倍。
（四）喹诺酮类抗生素
是化学合成的广谱杀菌药，常用的有环丙沙星和氧氟沙星。优点是抗菌谱广，杀菌作用强（尤其对革兰阴性菌），组织分布广，浓度高，半衰期长（3～16h），与其他抗生素无交叉耐药，适用于对常用抗生素耐药者。缺点是对厌氧菌和铜绿假单胞菌不够强。
（五）林可霉素和克林霉素
窄谱抑菌药，对革兰阳性菌有较强活性，是强有力的抗厌氧菌药物。
（六）万古霉素
窄谱杀菌药，是抗革兰阳性球菌中最强者，对MRSA 100%有效，对肠球菌也有良效。但有一定的肾脏毒性。
（七）抗厌氧菌药物
甲硝唑和替硝唑以其疗效好、不易产生耐药、毒副作用小而成为首选，但对需氧菌全然无效。能同时抑制或杀灭厌氧菌和需氧菌的抗生素有头孢呋辛、哌拉西林、头孢西丁、头孢哌酮、林可霉素和克林霉素、泰能、氯霉素等。
甲硝唑，部分从胆汁中排泄，胆管胆汁浓度比血清中高25%。胆囊胆汁浓度为血清的67%～99%。
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