本节热门考点
1.苯妥英钠为癫痫病大发作首选药;对小发作无效。
2.卡马西平为大发作和部分性发作的首选药之一,对复杂性部分发作有良好疗效。
3.乙琥胺为小发作的首选药,对其他癫痫无效。
4.丙戊酸钠对各型癫痫均有效,但均不作为首选药。
5.硫酸镁主要用于缓解子痫、破伤风等惊厥,也用于高血压危象。中毒时腱反射消失是呼吸抑制的先兆,应立即人工呼吸,并注射氯化钙和葡萄糖酸钙对抗。
一、苯妥英钠
苯妥英钠为二苯乙内酰脲的钠盐。
1.药理作用 苯妥英钠对各种组织的可兴奋膜,包括神经元和心肌细胞膜有稳定作用,降低其兴奋性。因此,对高频异常放电的神经元的Na+通道阻滞作用明显,抑制其高频反复放电,而对正常的低频放电并无明显影响。
2.临床应用
(1)抗癫痫:苯妥英钠是治疗大发作和部分性发作的首选药。但对小发作(失神发作)无效,有时甚至使病情恶化。
(2)治疗中枢疼痛综合征:中枢性疼痛综合征包括三叉神经痛和舌咽神经痛等,其神经元放电与癫痫有相似的发作机制。感觉通路神经元在轻微刺激下即产生强烈放电,引起剧烈疼痛。苯妥英钠能使疼痛减轻,发作次数减少。
(3)抗心律失常。
二、卡马西平
卡马西平又称酰胺咪嗪。
药理作用及临床应用
卡马西平的作用机制与苯妥英钠相似。对复杂部分发作(如精神运动性发作)有良好疗效,至少2/3病例的发作可得到控制和改善。对大发作和部分性发作也为首选药之一。对癫痫并发的精神症状,以及锂盐无效的躁狂、抑郁症也有效。
卡马西平对中枢性痛症(三叉神经痛和舌咽神经痛)有效,其疗效优于苯妥英钠。
三、苯巴比妥和扑米酮
临床应用
(1)苯巴比妥对除失神小发作以外的各型癫痫,包括癫痫持续状态,都有效。但因其中枢抑制作用明显,都不作为首选药,仅癫痫持续状态时常用于静脉注射。
(2)扑米酮对部分性发作和大发作的疗效优于苯巴比妥;但对复杂部分发作的疗效不及卡马西平和苯妥英钠。
四、乙琥胺
1.临床应用 乙琥胺只对失神小发作有效。其疗效不及氯硝西泮,但副作用较少。至今仍是治疗小发作的常用药。对其他型癫痫无效。
2.不良反应(2004) 常见副作用有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振和恶心、呕吐等。偶见嗜酸性粒细胞增多症和粒细胞缺乏症。严重者可发生再生障碍性贫血。
五、丙戊酸钠
1.临床应用 丙戊酸钠对各种类型的癫痫发作都有一定疗效。对失神小发作的疗效优于乙琥胺,但因丙戊酸钠有肝毒性,临床仍愿选用乙琥胺。对全身性肌强直-阵挛性发作有效,但不及苯妥英钠和卡马西平。对非典型小发作的疗效不及氯硝西泮。对复杂部分性发作的疗效近似卡马西平。
2.不良反应 丙戊酸钠的不良反应较轻。但仅偶见有肝损害,表现为谷草转氨酶升高,少数有肝炎发生,个别肝功能衰竭而死。儿童耐受性较好。对胎儿有致畸作用,常见脊椎裂。
六、硫酸镁
惊厥是各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状,表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。常见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。
药理作用和临床应用
神经化学传递和骨骼肌收缩均需Ca2+参与。Mg2+与Ca2+由于化学性质相似,可以特异地竞争Ca2+受点,拮抗Ca2+的作用,抑制神经化学传递和骨骼肌收缩,从而使肌肉松弛。与此同时,也作用于中枢神经系统,引起感觉和意识消失。对于各种原因所致的惊厥,尤其是子痫,有良好的抗惊厥作用。过量时,引起呼吸抑制、血压骤降以至死亡。口服不易吸收,仅有致泻作用。
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