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新药的开发

时间:2022-04-13 理论教育 版权反馈
【摘要】:随着现代人类疾病谱发生显著变化,植物药在治疗一些现代疾病如心脑血管疾病、神经系统疾病、代谢和消化系统疾病、恶性肿瘤、自身免疫性疾病等方面有独特的优势和潜力。我国植物资源丰富,天然药物的应用有悠久的历史,经过近十几年的发展,我国在抗真菌天然药物、抗病毒天然药物、神经系统天然药物、心血管疾病天然药物及抗癌天然药物等方面已取得一些进展。目前,世界上销量很好的药物中有大约1/4是来源于天然产物。

随着现代人类疾病谱发生显著变化,植物药在治疗一些现代疾病如心脑血管疾病、神经系统疾病、代谢和消化系统疾病、恶性肿瘤、自身免疫性疾病等方面有独特的优势和潜力。我国植物资源丰富,天然药物的应用有悠久的历史,经过近十几年的发展,我国在抗真菌天然药物、抗病毒天然药物、神经系统天然药物、心血管疾病天然药物及抗癌天然药物等方面已取得一些进展。目前,世界上销量很好的药物中有大约1/4是来源于天然产物。国际市场每年药用植物及其制品(包括保健品等)的交易额超过300亿美元,其中韩国人参、德国的银杏叶制剂单品种的年销售额都在1亿美元以上,而日本也利用中药方剂,通过制剂工艺和质量标准的现代化研究制成汉方制剂,在其本土的销售额就达1500亿日元,并占领国际中成药市场的半壁江山。另外,值得一提的是,有4个药用植物来源的新药已进入美国市场:蒿乙醚为合成的青蒿素衍生物,最初分离于我国传统草药黄花蒿作为抗疟疾药物使用;雪花莲胺碱来源于石蒜科雪花莲属,用于治疗阿尔茨海默病,对乙酰胆碱酯酶具有抑制作用,并通过结合和调节烟碱乙酰胆碱受体而减缓神经细胞的衰退过程;尼替西农用于治疗酪氨酸血症,它是将天然除草剂硝磺酮进行结构修饰得到的,最初分离于桃金娘科的红千层;噻托是一种由颠茄中提取的异丙基阿托品衍生物,作为吸入性抗副交感神经支气管扩张剂,用于治疗慢性阻塞性肺病

随着人类基因组测序的完成,很多与疾病相关的重要靶点被发现,高通量筛选分析技术能够直接以这些靶点为目标对化合物进行活性分析。天然产物的生物活性与其普遍具有的结构特征(如手性中心、芳香环、杂环和不饱和性等)具有密切的关联,该特点使植物来源的新药在作为药物使用的同时,还可以作为先导物进行结构优化。另外,利用组合化学技术建立天然产物结构数据库,也能使可供利用的化合物结构成倍增加,为新药开发提供有利条件。

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