1．作用机制 本药竞争抑制小肠黏膜刷状缘的α－葡萄糖苷酶（如葡萄糖淀粉酶、蔗糖酶、麦芽糖酶、异麦芽糖酶等），抑制了淀粉、蔗糖、麦芽糖的分解，使葡萄糖的吸收减慢，使餐后血糖曲线较为平稳，从而降低餐后高血糖。但阿卡波糖（拜糖平）不抑制蛋白质和脂肪的吸收，不会造成营养物质的吸收障碍。本药可降低餐后糖依赖性胰岛素释放肽（抑胃肽）和其他胃肠激素的升高，具缓解餐后高胰岛素血症的作用。还可减少脂肪组织的重量和体积，降低三酰甘油（甘油三脂）水平，有利于防止动脉粥样硬化。
2．临床应用 可为2型糖尿病的首选药物，也可与磺脲类或双胍类合用，还可与胰岛素联合使用。其降糖作用较为理想，尤其是降低餐后高血糖。空腹血糖≤11．1mmol／L的2型糖尿病患者，可在饮食控制和运动治疗的同时单用阿卡波糖。对于空腹或餐后血糖明显升高者，可与磺脲类或双胍类合用。1型糖尿病患者，阿卡波糖联合胰岛素治疗，可减少胰岛素用量和稳定血糖，并可缓解高胰岛素血症。
阿卡波糖（拜糖平）的使用应从小剂量开始，开始剂量25～50 mg，每日3次，于开始进餐时或与头几口饭同时嚼碎吞下。若无胃肠道反应，可逐渐增加用量，一般每日150mg可取的较满意效果，最大剂量300mg／d。
3．不良反应及注意事项 服药早期，可出现腹胀、肠鸣音亢进、排气过多，甚至腹泻。很多症状是剂量相关且暂时的，多数患者在服药2周后左右症状缓解，约3%病人因不耐受而停用。本药很少引起低血糖，但与磺脲类、双胍类或胰岛素联合使用时应注意低血糖的发生，发作时应静脉滴注葡萄糖。有严重胃肠功能紊乱、慢性腹泻、慢性胰腺炎、恶性肿瘤、酗酒、肝功能不良和严重肾功能障碍者禁用。妊娠、哺乳期妇女亦不宜应用。
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