不稳定性心绞痛和非段抬高急性心肌梗死的急救药物治疗

一、抗缺血治疗

（一）硝酸酯类

【药物种类】 三硝基如亚硝酸异戊酯（气雾剂）：二硝基如硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯：单硝基：如单硝酸异山梨醇酯。

【用法用量】

1．亚硝酸异戊酯（气雾剂） 心绞痛发作时，可予吸入0．2ml。

2．硝酸甘油 舌下含服1片（0．5～0．6mg），无效可在3～5分钟重复；静脉应用：1～5mg溶于100～250ml的葡萄糖溶液，开始剂量10μg／min，以后每5～10min增加5～10μg，直至症状控制、血压正常者动脉收缩压降低10mmHg或高血压患者动脉收缩压降低30mmHg为有效治疗剂量。

3．硝酸异山梨醇酯 静脉应用，开始剂量30μg／min，观察30min以上，如无不良反应可逐渐加量，剂量为2～7mg／h。

口服常用剂量为10～20mg，每日3次或4次。

4．单硝酸异山梨醇酯 静脉应用，开始剂量60μg／min，观察30min以上，如无不良反应可逐渐加量。

口服常用剂量为20mg，2／d。

5．丹参注射液 静脉滴注，1次10～20ml（用5%葡萄糖注射液100～500 ml稀释后使用），1／d。或遵医嘱。不良反应偶见过变态反应。

6．丹香冠心注射液 静脉滴注，1次10～16ml，用5%葡萄糖注射液100～500ml稀释后应用，1／d。

【用药心得】

（1）静脉给硝酸酯，剂量逐渐上调至症状减轻或出现不良反应；可加入极化液。

（2）多采用短期持续滴注（24～48h），以避免耐药现象。

（3）症状控制后改口服。

【特别提示】

（1）收缩压＜90mmHg或下壁伴右室心肌梗死时，慎用硝酸酯。

（2）注意耐药现象。

（3）用药过程中应注意给药速度，有头痛、心慌等不良反应。

（4）青光眼患者忌用。

（二）β-阻滞药

【药物种类】

1．选择性 美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔。

2．非选择性 普萘洛尔、纳多洛尔、吲哚洛尔、氧烯洛尔。

3．α-β阻滞药 卡维地洛（达利全、洛德、金洛）。

【用法用量】

1．美托洛尔 常用剂量25～50mg，2～3／d。

2．阿替洛尔 常用剂量25～50mg，2／d。

3．比索洛尔 常用剂量5～15mg，1／d。

4．卡维地洛 常用剂量5～10mg，2／d。

【用药心得】

（1）心绞痛、心肌梗死合并心率增快、血压升高者效果好。

（2）从小剂量开始24～48h调整1次剂量，使心率降至60／min以下，（60～50／min）。

（3）对急性心肌梗死／心肌梗死后患者降低病死率。

【注意事项】

（1）脂溶性β阻滞药（美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛可减少心脏性事件及急性心肌梗死发生率。

（2）注意用药禁忌证严重房室传导阻滞、支气管哮喘、急性左心衰竭。

（3）不可骤然停药。

（三）钙拮抗药

【药物种类】

（1）短效双氢吡啶：硝苯地平。

（2）长效制剂：氨氯地平（络活喜施慧达）、非洛地平（波依定）。

（3）地尔硫（硫氮酮、恬尔心、合心爽）。

（4）维拉帕米：缓释异搏定。

【用法用量】

（1）硝苯地平10～20mg，1／6h；氨氯地平2．5～5mg，1／d；非洛地平2．5～10mg，1／d。

（2）地尔硫，口服：30～60mg，3～4／d；静脉应用：5～15μg／（kg·min），持续24～48h。

（3）维拉帕米，口服：40～80mg，3～4／d；静脉注射：5～10mg，缓慢注射。

【用药心得】

1．硝苯地平 对缓解冠状动脉痉挛有独特的效果，是变异性心绞痛的首选药。若仍不能有效缓解变异性心绞痛的发作，可与地尔硫合用以产生更强的解除冠状动脉痉挛的作用，病情稳定后改为缓释、控释剂型。

2．地尔硫可静脉用于静脉滴注硝酸甘油不能控制的心绞痛。

3．维拉帕米 不能与β阻滞药配伍，多用于心绞痛合并支气管哮喘不能应用β阻滞药的患者。

【注意事项】

1．具有减慢心率的钙拮抗药对急性冠脉综合征是安全有效的，但与β阻滞药合用需谨慎。

2．短效双氢吡啶反射引起心率增加，儿茶酚胺分泌增加，血压波动大，加重心肌缺血，增加心肌梗死或病死率风险，不主张单用于治疗除变异性心绞痛外的不稳定性心绞痛和非ST疫抬高急性心肌梗死。

3．顽固性不稳定心绞痛，变异型心绞痛可联合用长效钙拮抗药。

4．注意禁忌证：明显左心室功能不全、房室传导阻滞等。

二、抗血小板治疗

（一）阿司匹林——环氧化酶抑制药

阻止血栓烷A2的形成，抑制血小板的活化。

【用法用量】

（1）不稳定心绞痛急性期150～300mg／d，3d后改为小剂量75～150mg／d。

（2）急性心肌梗死急性期300mg／d，3d后改为小剂量75～150mg／d。

（3）急性心肌梗死直接PCI前顿服300mg，PCI后100mg／d长期服用。

【注意事项】

（1）对于阿司匹林禁忌或存在变态反应或阿司匹林抵抗现象者，可采用噻氯匹定或氯吡格雷替代。

（2）注意阿司匹林的不良反应。

（3）阿司匹林应用禁忌：胃及十二指肠溃疡，维生素K缺乏、血友病、血小板减少。

（二）ADP受体拮抗药（抑制ADP介导的血小板聚集）

【药物种类】

（1）噻氯匹定（抵克力得）。

（2）氯吡格雷（波立维）。

【用法用量】

（1）噻氯匹定250mg，2／d→1／d。

（2）氯吡格雷75～150mg 1／d；经皮冠状动脉介入治疗（PCI）前顿服300mg。

【用药心得】

（1）由于噻氯匹定起效慢，不良反应较大，现多主张在不稳定性心绞痛、急性心肌梗死急性期使用氯吡格雷。

（2）PCI前使用氯吡格雷。

（3）阿司匹林与噻氯匹定或氯吡格雷联合应用，对于支架安置术患者具有协同作用。

【注意事项】

（1）噻氯匹定的主要不良反应是中性粒细胞及血小板减少，应用时须注意经常检查血象，一旦出现上述不良反应应立即停药。

（2）长期服用要随访。

（三）GPⅡb／Ⅲa受体抑制药

【药物种类】 阿昔单抗；安普利泰；替罗非班。

【用法用量】

（1）阿昔单抗：0．25mg／kg静脉注射→10μg／（kg·min）静脉滴注×48h。

（2）安普利泰：180μg／kg静脉注射→2μg／（kg·min）静脉滴注×48h。

（3）替罗非班：18μg静脉注射→0．15μg／（kg·h）静脉滴注×12h。

【用药心得】

（1）阿昔单抗、安普利泰、替罗非班用于PCI患者的辅助抗栓治疗。

（2）安普利泰、替罗非班可应用于不稳定心绞痛和非ST抬高急性心肌梗死的治疗。

【注意事项】

（1）口服GPⅡb／Ⅲa受体拮抗药对于心肌缺血无效，已废弃。

（2）静脉GPⅡb／Ⅲa受体拮抗药用于PCI患者的辅助抗栓治疗，但需短期应用。

（3）对于不需行PCI的患者，应用GPⅡb／Ⅲa受体拮抗药的意义不大。

三、抗凝血酶治疗

【药物种类】

（1）普通肝素。

（2）低分子肝素：依诺肝素（Enoxaparin，克赛）、达肝素（Dalteparin，法安明）、速避凝（Nadroparin）、速避林（Fraxiparin）。

（3）水蛭素（hirudin）未批准用于急性冠脉综合征（ACS）。

【用法用量】

1．普通肝素

（1）中危和高危险组NSTE-ACS，5 000U静脉注射，然后1 000U／h维持静脉滴注，调整肝素剂量，维持aPTT50～75s。持续2～5d为宜，后改皮下注射7 500U12h1次，1～2d。

（2）PCI后未联用GPⅡb／Ⅲa抑制药时，建议肝素剂量为60～100U／kg，靶ACT（活化凝血时间）250～350s；联合使用GPⅡb／Ⅲa抑制药时，靶ACT为200～250s。

2．低分子肝素（速避凝、克赛、法安明、低分子肝素钙） 0．4ml腹壁皮下注射，2／d。

【用药心得】

（1）静脉肝素常用于中危和高危险组急性冠脉综合征的治疗，使用时应特别注意监测APTT调整剂量。

（2）低分子肝素在急性冠脉综合征抗凝治疗方面临床效果与静脉肝素相当，且无须血凝监测，停药无反跳，使用方便，可取代静脉用普通肝素。

【注意事项】

（1）静脉肝素时应特别注意监测APTT调整剂量。

（2）如果肝素过量发生危及生命的出血，可静脉给予鱼精蛋白钠盐，从而快速逆转肝素的作用，一般而言，1ml鱼精蛋白可中和100U肝素。

四、调／降脂治疗

【药物种类】

1．他汀类 主要降总胆固醇兼降三酰甘油，如洛伐他汀（美降之）、普伐他汀（普拉固）、辛伐他汀（舒降之）、氯伐他汀（来适可）、阿托伐他汀（立普妥，阿乐LiPitor）、西立伐他汀（拜斯亭）、苏洛伐他汀。

2．贝特类 主要降低三酰甘油兼降低总胆固醇，丁酯（安妥明）、苯扎贝特（必降脂）、益多酯（特调脂）、非诺贝特（立平脂）、吉非贝齐（诺衡）。

3．胆酸螯合剂 主要降总胆固醇，如考来烯胺（消胆胺）、考来替泊（降胆宁）。

4．普罗布考（丙丁酚） 主要降总胆固醇。

【用法用量】

1．他汀类 常用方法及用量如下：

洛伐他汀（美降之）20～40mg，睡前1次顿服。

普伐他汀（普拉固）20～40mg，睡前1次顿服。

辛伐他汀（舒降之）20～40mg，睡前1次顿服。

氯伐他汀（来适可）40～80mg，睡前1次顿服。

阿托伐他汀（立普妥，阿乐LiPitor）10～80mg，睡前1次顿服。

西立伐他汀（拜斯亭）0．3～0．8mg，睡前1次顿服。

苏洛伐他汀5～10mg，1／d。

2．贝特类 常用方法及用量如下：

氯贝丁酯（安妥明）0．25～0．5g，3／d。

苯扎贝特（必降脂）0．2g，3／d。

益多酯（特调脂）0．25g，3／d。

非诺贝特（立平脂）0．6g，2／d。

吉非贝齐（诺衡）0．2g，3／d。

3．胆酸螯合剂 考来烯胺（消胆胺）4～5g 1～6／d；考来替泊（降胆宁）10g，2／d。

4．普罗布考（丙丁酚） 0．5g，3／d。

【用药心得】

（1）冠心病患者的降脂药物首选他汀类。

（2）应尽量避免联合应用降脂药物，因合用时不良反应明显增加。

【注意事项】

（1）降脂药物应在调整饮食、改善生活方式的基础上应用。

（2）降低低密度脂蛋白胆固醇是降脂的首要目标：冠心病患者药物治疗的起始值为3．12mmol／L（120mg／dl）；药物治疗的达标值为2．60mmol／L（100mg／dl）。

（3）他汀类药除降低血脂浓度外，还具有减少血小板聚集、改善内皮功能、稳定斑块、逆转左心室肥厚的多种作用，显著减少冠心病患者的心血管不良事件，现建议常规用于冠心病的一级和二级预防。

（4）他汀类的不良反应：头痛、乏力、消化功能异常、肝功能异常、肌肉酸痛，严重时（特别是与其他药物合用时）较易出现横纹肌溶解症。