1．硝酸甘油 它是一种已使用百年以上至今仍为治疗心绞痛的首选药物。它可直接松弛血管平滑肌，特别是小血管平滑肌，使周围血管扩张，外周阻力减少，回心血量减少，心排血量降低，从而使心脏负荷减轻，心肌耗氧量减少，随之心绞痛很快得到缓解，以解除胸闷、胸痛等症。每逢发病，立即取0.5毫克1片放在舌下含化，初次应用，先含0.3毫克1片，以观察其疗效和副作用。由于舌下毛细血管十分丰富，吸收很快，一般2～5分钟即可见效，且能维持30分钟左右。用药时，需将身体紧靠在椅子上或沙发上。若站着含服，因脑部缺血，易眩晕无力、面色苍白，甚至昏厥，造成摔伤；若卧床含服，会增加静脉的回心血流量，使发病时间延长，故以坐式含服为宜。若病情未缓解，可再含服1片。对心绞痛发作频繁者，在大便前含服1片，可预防发作。另有一种新型的硝酸甘油贴膜，能预防和治疗心绞痛，尤适用于预防夜间、出差、旅游、野外工作时的心绞痛发作，每日用1张贴于左前胸皮肤上，疗效能持续24小时，以解除后顾之忧。患者用药后，可有头痛、面红、眩晕、耳鸣、灼热等反应。其中头痛由于脑血管扩张所致，被视为药物已发挥作用的标志，只要平卧休息片刻，或喝点热茶，即可很快恢复正常。但该药对严重贫血、青光眼、脑出血、颅内压增高及低血压、过敏者等，均禁止应用。
2．硝苯地平 又称心痛定、硝苯吡啶。它能松弛血管平滑肌，扩张冠状动脉，增加冠状动脉血流量，显著改善心肌氧的供给。同时能扩张周围小动脉，降低外周血管阻力，使血压降低。故适用于防治冠心病心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致的心绞痛。它对呼吸功能没有不良影响。也适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者，对伴有高血压的心绞痛，或顽固性充血性心力衰竭，均有良好的疗效。应用时，舌下含服10毫克1片，约10分钟生效，可维持6～7小时。用药后，可有头痛、眩晕、面红、口干、恶心、呕吐和舌根麻木，腿部痉挛等反应，但多数较轻，若继续含服，会自行消失。该药对低血压患者慎用，孕妇禁用。
3．地西泮（安定） 具有镇静、催眠与抗焦虑、抗惊厥及松弛肌肉等功效，可用于心绞痛伴有心情烦躁者，也可用于心律失常者。每次口服2.5～5毫克，一日3次，服后可有嗜睡、便秘等反应。孕妇忌用，青光眼及重症肌无力的患者禁用。服该药后应戒除烟酒。
4．亚硝酸异戊酯 又称亚硝戊酯，具有扩张冠状动脉及周围血管的作用，起效最快，但维持时间较短。当心绞痛急性发作或用硝酸甘油无效时，可将其小安瓿（每支0.5毫升）裹在自备手帕内拍破，置鼻孔处吸入。它的注意事项与硝酸甘油相似。
综上所述，硝酸甘油主要用于心绞痛急性发作，若未见效，可重复应用，或改用亚硝酸异戊酯。硝苯地平（心痛定）可防治多种心绞痛，且维持时间较长。若心绞痛急性发作，伴有室性心律失常或心情烦躁，则将硝酸甘油与地西泮（安定）合用为佳，不宜连续大量使用，以免中毒。
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