常用的氨基糖苷类抗生素

庆大霉素(gentamicin)

庆大霉素从小单胞菌的培养液中提取,为目前临床最为常用的氨基糖苷类抗生素。临床用于:①治疗各种革兰阴性杆菌严重感染的首选药物,如败血症、骨髓炎、肺炎、腹腔感染等;②与羧卞西林合用治疗铜绿假单胞菌的感染,但不宜混合配伍,因可降低庆大霉素的疗效;③治疗病因不明的革兰阴性杆菌的混合感染,与半合成广谱青霉素或头孢菌素合用;④口服可用于预防结肠手术前、后及肠道感染,局部用于治疗皮肤、黏膜表面和眼、鼻部感染。

阿米卡星(amikacin)

阿米卡星,又名丁胺卡那霉素,为卡那霉素的半合成衍生物。是抗菌谱最广的氨基糖苷类抗生素,对革兰阴性杆菌和金黄色葡萄球菌均有较强的抗菌活性,但作用较庆大霉素弱。对若干分枝杆菌(包括结核分枝杆菌)有较强的抗菌活性。对肠道革兰阴性杆菌和铜绿假单胞菌所产生的多种氨基糖苷类钝化酶稳定,故对一些氨基糖苷类耐药菌感染仍能有效控制,常作为首选药;当粒细胞缺乏或其他免疫缺陷患者合并严重的革兰阴性杆菌感染时,合用药比阿米卡星单独使用效果更好。不良反应中耳毒性强于庆大霉素,肾毒性低于庆大霉素。

链霉素(streptomycin)

链霉素从链霉菌培养液中提取,临床常用其硫酸盐。为最早应用的氨基糖苷类抗生素,也是第一个用于治疗结核病的药物。

链霉素因其毒性和耐药性问题,目前使用范围已逐渐缩小。临床主要用于:①与其他第一线抗结核药合用治疗结核病;②与磺胺药合用作为治疗鼠疫和兔热病的首选药物;③与四环素联合用治疗布氏杆菌病可获满意疗效;④与青霉素合用治疗草绿色链球菌或肠球菌引起的心内膜炎。

链霉素最易引起过敏反应,以皮疹、发热、血管神经性水肿较为多见。也可引起过敏性休克,通常于注射后10min内出现,死亡率较青霉素高,一旦发生,宜用肾上腺素及钙剂抢救。毒性反应与用药剂量大小和疗程长短有关。

妥布霉素(tobramycin)

妥布霉素从链霉菌培养液中提取,也可由卡那霉素B脱氧获得,其体内过程、抗菌活性、临床应用与庆大霉素相似。对铜绿假单胞菌的作用是庆大霉素的2~5倍,对耐庆大霉素菌株仍有效;与能抗铜绿假单胞菌的青霉素类或头孢菌素类药物合用,治疗铜绿假单胞菌所致的各种感染;对其他革兰阴性杆菌的抗菌活性不如庆大霉素;在革兰阳性菌中仅对葡萄球菌有效。不良反应较庆大霉素轻。

奈替米星(netilmicin)

奈替米星是较新的半合成氨基糖苷类抗生素。抗菌谱广,对铜绿假单胞菌、各型变形杆菌等革兰阴性杆菌都具有较强抗菌活性。耐酶性能强,对某些耐其他氨基糖苷类抗生素的革兰阴性菌和耐青霉素的金葡菌仍然有效。主要用于敏感菌所致的泌尿道、肠道、呼吸道、皮肤软组织及伤口等部位的感染。本药的耳毒性、肾毒性是目前氨基糖苷类抗生素中较低的,但应用时仍应注意。

思考题

1.为减少氨基糖苷类抗生素所致耳毒性损伤,在用药过程中应采用哪些措施?

2.患者,男,60岁,1个月前拔牙后,反复出现发热,胸闷憋气,胸痛,左侧肢体活动不灵。查体:心脏有杂音;血培养:草绿色链球菌阳性。诊断:急性草绿色链球菌感染性心内膜炎。除一般治疗及对症治疗外,进行抗菌治疗,青霉素G钠1 000万U,静脉滴注;硫酸阿米卡星200mg,静脉滴注。请问:

(1)选择这两种抗生素是否合理?为什么?

(2)护士拟将青霉素G钠和硫酸阿米卡星注射液一起加入5%葡萄糖溶液500ml中给患者静脉滴注,你认为是否合理?为什么?