芬太尼透皮贴剂

时间：2022-04-27 理论教育版权反馈

【摘要】：本品能以恒定速率释放芬太尼。由于皮肤吸收较慢，当使用第1片时，6～12h血清中可测到芬太尼的有效浓度，12～24h达到相对稳态。除去贴片后，血清芬太尼浓度逐渐下降，17h下降50%。老年及极度衰弱患者对芬太尼的清除率可能会降低。本品由肝脏代谢，其主要代谢物为正芬太尼，约75%经尿排出，约9%由粪便排出，10%以下以原形从尿中排出。

【别名】　芬太尼贴片、芬太尼透皮贴片、枸橼酸芬太尼透皮贴剂、多瑞吉、芬太克。

【性状】　是一种经皮肤输送药物的系统装置，共有四层构造。其中背膜是一层塑料薄膜，起防止药物失散的作用。透明的、自身具有黏性药物存储器（贴膜），储备有可持续释放72h的芬太尼。贴片面积大小与药物含量成正比，药物释放量由贴片面积大小决定。

【适应证】　适用于须持续应用阿片类镇痛药的癌症疼痛或其他慢性疼痛的患者，而这些患者的疼痛用解热镇痛药与阿片类合剂、非甾体类镇痛药或间断给以短效的阿片类镇痛药不能有效控制时。

【药理】

1．药效学　本品为强效阿片受体镇痛药，与μ受体具有选择性高亲和力。镇痛作用为吗啡的75～125倍。药效与吗啡相近，除镇痛作用外还有降低心率、抑制呼吸、减少平滑肌蠕动等作用。本品能以恒定速率释放芬太尼。药物经皮肤吸收，对皮肤刺激很小。

2．药动学　本品的生物利用度为92%。由于皮肤吸收较慢，当使用第1片时，6～12h血清中可测到芬太尼的有效浓度，12～24h达到相对稳态。一旦达到峰值即可维持72h。药代动力学模型表明，若皮肤温度升至40℃时，血清芬太尼浓度可能提高1／3。除去贴片后，血清芬太尼浓度逐渐下降，17h下降50%。老年及极度衰弱患者对芬太尼的清除率可能会降低。本品由肝脏代谢，其主要代谢物为正芬太尼（无镇痛作用），约75%经尿排出，约9%由粪便排出，10%以下以原形从尿中排出。由于本品不经过胃肠道吸收，便秘的不良反应减轻。

【不良反应】　头晕、嗜睡、恶心、呕吐、胃不适、便秘、排尿困难、腹痛多汗、口干、烦躁等。偶见局部皮肤反应，如发红、红斑及刺痒。最严重的不良反应为肺通气不足。这些不良反应通常在除去贴片后24h内消失。

【禁忌证】　对芬太尼和硅酮类医用黏合剂过敏者、儿童、孕妇、哺乳期妇女、急性疼痛及术后疼痛、非阿片类镇痛药有效的患者禁用。

【注意事项】

（1）肝、肾功能不全，慢性呼吸功能障碍，脑肿瘤及头部外伤，心率缓慢，12岁以下儿童，18岁以下体重不足50kg的患者慎用。

（2）使用过量或中毒的解救方法为给氧、人工呼吸及注射纳洛酮注射液或尼可刹米注射液等。由于本品在体内的作用时间长，抢救时应进行较长时间的监测，以防病情反复。

【药物相互作用】　盐酸纳洛酮注射液是本品的拮抗药。

【给药说明】

（1）应用本品期间，严禁驾驶及操作机器。

（2）慢性肺疾病患者用量应减。

（3）因发热增加芬太尼释放及皮肤通透性，对发热患者剂量宜减小1／3。

（4）对应用本品的患者，其他阿片类及镇静药的用量宜减少1／3。

（5）用于癌症患者，通气不足发生率为2%，便秘发生率为14%。