本节热门考点
1.异烟肼穿透力强，单用易产生耐药性。
2.及时补充维生素B6可预防异烟肼引起的周围神经炎。
3.利福平脂溶性大，穿透力强，单用易产生耐药性；易产生肝损害。
4.乙胺丁醇不易产生耐药性，为一线抗结核药。
一、异烟肼
异烟肼（INH）又名雷米封。性质稳定，易溶于水。具有疗效高、毒性小、口服方便、价廉等优点。
1.临床应用 适用于各种类型的结核病，除早期轻症肺结核或预防应用外，均宜与其他第一线药联合应用。对急性粟粒性结核和结核性脑膜炎应增大剂量，必要时采用静脉滴注。
2.不良反应 发生率与剂量有关，治疗量时不良反应少而轻。
（1）神经系统毒性：中枢神经系统毒性反应常因用药过量所致，出现昏迷、惊厥、神经错乱，偶见有中毒性脑病或中毒性精神病。因而有癫痫、嗜酒、精神病史者慎用。其发生可能与维生素B6的利用降低有关，因此时抑制性递质GABA生成减少。
（2）肝毒性：以35岁以上及快代谢型患者较多见，可有暂时性转氨酶值升高。用药时应定期检查肝功能，肝病患者慎用。
二、利福平
利福平又名甲哌力复霉素，简称RFP，是人工半合成的力复霉素类衍生物，为砖红色结晶性粉末。具有高效低毒、口服方便等优点。
1.临床应用 主要与其他结核病药合用，治疗各种结核病及重症患者。对耐药性金葡菌及其他细菌所致的感染也有效。还用于治疗麻风病。
2.不良反应及药物相互作用 较常见的为胃肠道刺激症状，少数病人可见肝脏损害而出现黄疸，有肝病或与异烟肼合用时较易发生。过敏反应如皮疹、药热、血小板和白细胞减少等多见于间歇疗法，出现过敏反应时应停药。利福平可激活肝微粒体酶，加速皮质激素和雌激素等的代谢，因而它能降低肾上腺皮质激素、口服避孕药、双香豆素和甲苯磺丁脲等的作用。对动物有致畸胎作用。妊娠早期的妇女和肝功能不良者慎用。
利福平是肝药酶诱导剂，可加速自身及许多药物的代谢，如洋地黄毒苷、奎尼丁、普萘洛尔、维拉帕米、巴比妥类药物、口服抗凝血药、氯贝丁酯、美沙酮及磺酰脲类口服降血糖药、口服避孕药、糖皮质激素和茶碱等。利福平与这些药物合用注意调整剂量。
三、乙胺丁醇
乙胺丁醇现作为一线药应用。
1.药理作用 乙胺丁醇过去列为抑菌药，近年发现对细菌内、外结核杆菌有较强杀菌作用。对链霉素或异烟肼等有耐药性的结核杆菌，本药仍有效。主要与利福平或异烟肼等合用。单用也可产生耐药性，但较缓慢。抗菌机制可能是与二价金属离子如Mg2+结合，干扰菌体RNA的合成。
2.临床应用 一线抗结核药，治疗各型结核。
四、吡嗪酰胺
1.药理作用 该品只对结核杆菌有杀灭作用，对其他细菌无抗菌活性。大部分在肝脏水解成吡嗪酸，并羟化成为5-羟吡嗪酸，少部分原形药通过肾小球滤过由尿排出。吡嗪酰胺在酸性环境下对结核杆菌有较强的抑制和杀灭作用。吡嗪酰胺单独使用易产生耐药性，与其他抗结核病药无交叉耐药性。
2.临床应用 与其他抗结核药联合用于经一线抗结核药（如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇）治疗无效的结核病。该品以往作为二线药，常用于其他抗结核药物治疗失败的复治患者。
免责声明：以上内容源自网络，版权归原作者所有，如有侵犯您的原创版权请告知，我们将尽快删除相关内容。
