本节热门考点
1.青霉素G的抗菌谱：①大多数G+球菌；②G+杆菌；③G−球菌；④少数G−杆菌；⑤螺旋体、放线杆菌。敏感性G+球菌和杆菌、G−球菌及螺旋体所致感染的首选药。
2.青霉素过敏反应防治：①询问过敏史；②避免滥用和局部用药；③避免饥饿时注射；④不在没有急救药物和抢救设备的条件下使用；⑤初次使用须做皮肤过敏试验；⑥注射液需临用现配；⑦用药后需观察30分钟；⑧发生过敏性休克应首先立即注射肾上腺素0.5～1.0mg，同时采用其他急救措施。
3.氨苄西林对G−杆菌抗菌作用强，阿莫西林对肺炎球菌、肠球菌、沙门菌属、幽门螺杆菌的杀菌作用比氨苄西林强。
4.头孢菌素类药物随着代数的增加，抗革兰阳性菌作用越来越弱，对革兰阴性菌的作用越来越强；抗菌谱越来越广；对肾脏的毒性越来越小。
一、青霉素类
（一）青霉素G的抗菌作用、临床应用及不良反应
1.抗菌作用 青霉素G抗菌作用很强，在细菌繁殖期低浓度抑菌，较高浓度杀菌。对病原菌有高度抗菌活性：①大多数G+球菌；②G+杆菌；③G－球菌；④少数G－杆菌；⑤螺旋体、放线杆菌，如梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体、牛放线杆菌等。对大多数G－杆菌作用较弱，对肠球菌不敏感，对真菌、原虫、立克次体、病毒等无作用。金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、脑膜炎奈瑟菌等对本药极易产生耐药性。
2.临床应用 治疗敏感的G+球菌和杆菌、G－球菌及螺旋体所致感染的首选药。如蜂窝织炎、丹毒、猩红热、咽炎、扁桃体炎、心内膜炎、大叶性肺炎、脓胸、支气管肺炎、生殖道淋病、疖、痈、流行性脑脊髓膜炎等；也可用于放线杆菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热的治疗；还可用于白喉、破伤风、气性坏疽、流产后产气荚膜梭菌和敏感的金葡菌所致的败血症。
3.不良反应
（1）变态反应：以皮肤过敏（荨麻疹、药疹等）和血清病样反应较多见。
（2）赫氏反应：表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心率加快等症状。
（3）其他不良反应：局部疼痛、红肿或硬结；水、电解质紊乱；高钾血症或高钠血症；直接刺激大脑皮质；脑膜或神经刺激症状。
（二）氨苄西林、阿莫西林的抗菌作用及临床应用
1.抗菌作用
（1）氨苄西林：对G−杆菌有较强的抗菌作用，如伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、百日咳鲍特菌、大肠埃希菌、痢疾志贺菌等，对铜绿假单胞菌无效，对球菌、G+杆菌、螺旋体的抗菌作用不及青毒素G，但对粪链球菌作用优于青霉素G。
（2）阿莫西林：抗菌谱和抗菌活性与氨苄西林相似，对肺炎球菌、肠球菌、沙门菌属、幽门螺杆菌的杀菌作用比氨苄西林强。
2.临床应用
（1）氨苄西林：治疗敏感菌所致的呼吸道感染、伤寒、副伤寒、尿路感染、胃肠道感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。
（2）阿莫西林：主要用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、胆道感染以及伤寒治疗。也可用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡的治疗。
二、头孢菌素类
（一）各代产品的特点
1.第一代头孢菌素对G+菌抗菌作用较第二、三代强，但对G－菌的作用弱。可被细菌产生的β-内酰胺酶所破坏。
2.第二代头孢菌素对G+菌作用略逊于第一代，对G－菌有明显作用，对厌氧菌有一定作用。但对铜绿假单胞菌无效。对多种β-内酰胺酶比较稳定。
3.第三代头孢菌素对G+菌的作用不及第一、二代，对G－菌包括肠杆菌类、铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强的作用。对β-内酰胺酶有较高的稳定性。
4.第四代头孢菌素对G+菌、G－菌均有高效。对β-内酰胺酶高度稳定。
（二）临床应用
1.第一代头孢菌素 主要用于治疗敏感菌所致呼吸道和尿路感染、皮肤及软组织感染。
2.第二代头孢菌素 可用于治疗敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染等。
3.第三代头孢菌素 可用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路严重感染的治疗，能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染。
4.第四代头孢菌素 可用于治疗对第三代头孢菌素耐药的细菌感染。
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