艾司唑仑

又名舒乐安定、三唑氮、三唑氯安定、忧虑定。

【性状】

本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦。易溶于氯仿，溶于甲醇，略溶于乙酸乙酯、乙醇，几乎不溶于水。熔点229～232℃。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　本品为苯并二氮杂类的新型抗焦虑药，其镇静催眠作用比硝基地西泮强2．4～4倍。为高效镇静催眠药，药理试验表明本品具有广谱抗惊厥作用，对各型实验性癫模型均有不同程度的对抗作用。临床试用于大、小发作有一定疗效。本品特点为作用强，用量小，毒性反应少，对肝、肾功能，骨髓，血、尿常规均无影响，治疗安全范围大。适用于焦虑、失眠、紧张、恐惧以及癫大、小发作和术前镇静等。

2．新剂型的作用与用途　艾司唑仑注射剂镇静作用强，从而抑制了呃逆传入纤维迷走神经、膈神经的兴奋性及反射中枢脑干的兴奋性，但未发现其对呼吸中枢的抑制作用，故临床用于治疗呃逆较为安全，与对照组比较，其总有效率明显较高，值得临床推广。

【新剂型】

1．艾司唑仑膜［240］　艾司唑仑微粒（0．8）、HPMC（3．5）、二氧化钛适量、甘油（0．12ml）、糖精钠适量、蒸馏水（50．0ml）。取艾司唑仑溶于95%乙醇，在高速搅拌下，倾入含有少量吐温-80的蒸馏水中搅拌30min，静置过夜，过滤，抽干并于80℃烘干，即得微粒（粒径＜5μm）。取HPMC、蒸馏水、糖精钠、甘油置容器中，待HPMC完全溶化后，取少许于乳钵中，加入二氧化钛、主药、研匀，加入全部浆料研匀，过筛，除气泡，制膜。分装，即得（共制800片，每片1mg）。

2．艾司唑仑注射剂［241］　按相关制剂技术要求制得。

【临床应用】

艾司唑仑注射剂　治疗脑卒中。患者36例，其中治疗组26例，男性11例，女性15例；年龄53～72岁。采用艾司唑仑注射液2mg，肌内注射1次，在发生呃逆20min内治疗。结果为治愈15例，有效7例，无效4例，明显高于对照组。