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格拉司琼

时间:2022-04-12 理论教育 版权反馈
【摘要】:本品为一种强效高选择性外周和中枢神经系统5-HT3受体拮抗药,通过对上端小肠腹区向心神经纤维和孤束核或呕吐化学感受区的5-HT3受体的阻断作用,抑制抗肿瘤药物和放疗引起的恶心、呕吐。动物止吐试验结果显示,本品呈现良好的量-效关系,止吐效力较昂丹司琼强5~11倍。临床上用于治疗化疗或放疗所致的恶心和呕吐。未发现锥体外系反应及其他严重不良反应。

又名格雷西龙、欧普定、凯特瑞、谷尼色利、格尼西隆康泉。

【性状】

白色至微黄白色的结晶性粉末,无臭。易溶于水,难溶于甲醇,极难溶于乙醇,在乙醚中几乎不溶,熔点为290~292℃。

【药理作用与用途】

本品为一种强效高选择性外周和中枢神经系统5-HT3受体拮抗药,通过对上端小肠腹区向心神经纤维和孤束核或呕吐化学感受区的5-HT3受体的阻断作用,抑制抗肿瘤药物和放疗引起的恶心、呕吐。但本品不能抑制由阿扑吗啡诱发的狗的呕吐,也不抑制由吗啡诱发的鼠的呕吐,表明本品主要作用于5-HT3受体。动物止吐试验结果显示,本品呈现良好的量-效关系,止吐效力较昂丹司琼强5~11倍。临床上用于治疗化疗或放疗所致的恶心和呕吐。

【新剂型】

盐酸格拉司琼分散片 杭州德生医药技术开发有限公司生产。

【临床应用】

盐酸格拉司琼分散片 12名健康志愿者生物等效性实验证明,其分散片与片剂生物等效[60]

【注意事项】

1.本品仅限于化疗药物引起强烈恶心、呕吐时作为止吐剂使用。

2.小儿用药的安全性尚未确定,故禁用本品。

3.孕妇使用本品的安全性亦未确定,故应权衡利弊,慎重使用;哺乳妇女使用本品时应停止哺乳。

4.对本品或有关化合物过敏者禁用。

5.由于本品可减慢消化道运动,故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。

6.患者对本品耐受性较好,主要不良反应为头痛,发生率为10%~15%;其他少见的不良反应有便秘嗜睡、腹泻、天冬氨酸转氨酶丙氨酸转氨酶暂时性升高等;也曾观察到血压变化,但停药即消失,一般不需处理。未发现锥体外系反应及其他严重不良反应。

7.本品宜临用时配制,稀释后贮存时间在无菌、避光和室温条件下不超过24h;本品不应与其他药物混合于同一溶液中使用。

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