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马来酸罗格列酮(

时间:2022-03-26 理论教育 版权反馈
【摘要】:本品绝对生物利用度为99%,血药浓度达峰时间为1h,约99.8%的罗格列酮与血浆蛋白结合。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,需在其基础上联合应用。本品与胰岛素或其他口服降糖药合用时,患者有发生低血糖的危险,必要时可减少合用药物的剂量。本品可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期和无排卵妇女恢复排卵,应注意避孕。妊娠、哺乳期妇女不宜服用本品。

【别名】文迪雅。【作用与特点】本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药,为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPARγ)的激动剂。通过提高胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机制为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体,从而调节胰岛素应答基因的转录,控制血糖的生成、转运和利用。本品绝对生物利用度为99%,血药浓度达峰时间为1h,约99.8%的罗格列酮与血浆蛋白(主要是清蛋白)结合。本品可被完全代谢,代谢产物的活性均明显弱于原形化合物,约64%从尿中排出,约23%从粪便中排出,t1/2为3~4h。【适应证】本品用于治疗2型糖尿病。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,需在其基础上联合应用。【用法与用量】个体化剂量。【不良反应与注意事项】可引起轻至中度的贫血和水肿及血脂指标改变。本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。本品与胰岛素或其他口服降糖药合用时,患者有发生低血糖的危险,必要时可减少合用药物的剂量。本品可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期和无排卵妇女恢复排卵,应注意避孕。水肿患者、有心衰危险的患者(尤其是合用胰岛素治疗者)应慎用本品。心功能3级和4级(NYHA分级)患者不推荐使用本品。妊娠、哺乳期妇女不宜服用本品。【药物相互作用】可与经细胞色素P450代谢的药物、尼莫地平和口服避孕药(炔雌醇和炔诺酮)、格列本脲、二甲双胍、阿卡波糖、地高辛、华法林、乙醇、雷尼替丁合用。【制剂与规格】薄膜包衣片:4mg。【医保类型及剂型】乙类:口服常释剂。

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