稳定型心绞痛首选中成药

时间：2022-03-26 理论教育版权反馈

【摘要】：心绞痛是冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时的缺血和缺氧所引起的临床综合征，是冠心病的一个重要临床症状。目前治疗心绞痛的药物最常用的有三类，即硝酸酯类、β受体阻滞药和钙拮抗药。预防心绞痛长期用药时，可选用贴片。大剂量持续用药可引起高铁血红蛋白血症。用于急性心绞痛发作。有降低血压，减少心肌耗氧量，增加冠状动脉灌注，预防冠状动脉痉挛，抑制血小板聚集，改善心肌缺血和抗心绞痛作用。

心绞痛是冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时的缺血和缺氧所引起的临床综合征，是冠心病的一个重要临床症状。其发生原因一是冠状动脉粥样硬化引起管腔狭窄或闭塞；二是冠状动脉痉挛，在心肌耗氧量增加时血液供应量不足，造成心肌对氧的供需失衡而发生心绞痛。这两个原因可以分别存在，也可以同时存在。

治疗心绞痛的药物针对以上两个原因，一是减轻心脏负荷，减少心脏做功，从而降低心肌耗氧量；二是扩张冠状动脉，解除冠状动脉痉挛，促进侧支循环的形成，增加心肌供血及供氧量，缓解心绞痛。目前治疗心绞痛的药物最常用的有三类，即硝酸酯类、β受体阻滞药和钙拮抗药。①硝酸酯类：包括硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯和亚硝酸酯类，本类药物以扩张静脉为主，减低心脏前负荷，兼有较强的扩张动脉作用，使心肌耗氧量减少，同时也可直接扩张冠状动脉，常用于各种类型心绞痛。②β受体阻滞药：如普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等，本类药物可减弱心肌收缩力、减慢心率、降低动脉压、减弱交感神经兴奋性，降低心肌耗氧量。③钙拮抗药：包括硝苯地平及其他二氢吡啶类药物、地尔硫、维拉帕米等，本类药物具有扩张血管、解除痉挛、减弱心肌收缩力和减慢心率等作用，从而降低心肌需氧量。

近年来正在开发多种改善心肌缺血的药物，包括窦房结抑制药、钾通道开放药、心肌细胞保护药、促侧支循环药等。

164.硝酸甘油（耐绞宁、保欣宁）　Nitroglycerin

【药理作用】　与细胞内巯基相互作用形成一氧化氮，具有直接扩张血管作用。尤其在缺血时，扩张冠状动脉，解除其痉挛，促进冠状血管侧支循环形成，增加总的和局部冠状动脉血流。

【用途】　①缓解和预防心绞痛发作；②急性心肌梗死，早期应用可降低病死率和并发症。

【制剂及规格】　片剂，0.5mg，0.6mg。注射剂，1ml：1mg，1ml：2mg，1ml：5mg，1ml：10mg。气雾剂，每瓶15g（含硝酸甘油0.1g），每次0.4mg。贴片剂，2.5mg，5mg，10mg，15mg。缓释片，2.5mg。

【用法及用量】　缓解心绞痛发作宜选用舌下含片或气雾剂。预防心绞痛长期用药时，可选用贴片。急性心肌梗死宜用静脉滴注。

舌下含服：0.25～0.5mg，必要时5分钟后可再用，直至见效为止。一日量不超过2mg。气雾剂：向舌下黏膜喷射1～2次，相当于硝酸甘油量0.5～1.0mg。

缓释片：口服，每次2.5mg，每12小时1次，作用可持续8小时。

贴剂片：贴于胸部，一般每日1贴，应变更皮肤部位。

静脉滴注：5mg溶于5%葡萄糖注射液500ml中，缓慢静脉滴注，开始5μg／min（约8滴／min），每5～10分钟增加5μg／min，必要时可增加至100～200μg／min，一般以20～50μg／min为维持量。

【不良反应】　搏动性头痛、皮肤潮红较常见。偶见体位性低血压、头晕、心动过速和皮疹。大剂量持续用药可引起高铁血红蛋白血症。重复和持续应用，可出现耐受性现象。

【注意事项】　①片剂宜装于棕色小玻璃瓶中，启封后应立即取出棉花，以免其吸收药物，应及时更换备用；②一般从小剂量开始，轻度头胀头痛为其正常用药反应，如含片无头胀、舌麻刺感，表明药已失效；③静脉滴注时要严密监测血压和心率；④为避免耐受性发生，如静脉滴注超过24小时，应间断给药；贴片时，应有间断停药时间，如白天用，睡前揭去；⑤静脉滴注时，避免用聚氯乙烯输液管，以免被其吸收；⑥静脉滴注时，如并用肝素，肝素作用减弱，应及时调整肝素剂量；⑦青光眼患者忌用。

165.硝酸异山梨酯（消心痛、异舒吉、爱倍）　Isosorbide Dinitrate

【药理作用】　与细胞内巯基相互作用形成一氧化氮，具有直接扩血管作用。扩张冠状动脉，解除其痉挛，增加总的和局部冠状动脉血流，尤其在缺血时减轻心脏前后负荷，减少心肌氧耗量。但较持久（4～6小时），口服后半小时见效，用于预防发作。含服2～5分钟见效。用于急性心绞痛发作。

【用途】　用于治疗和预防心绞痛发作和心力衰竭。

【制剂及规格】　片剂，2.5mg，5mg，10mg。缓释片剂，20mg，40mg。注射剂，10ml：10mg，50ml：50mg。喷雾剂，250mg／200次。

【用法及用量】　缓解心绞痛，可舌下含服，首次剂量5mg，如反复发作，每2小时1次，以收缩压不过于下降为度。预防心绞痛，口服每次5～10mg，每日2～3次；治疗心力衰竭，口服每次5～20mg，每6～8小时1次。缓释片：口服每次40mg，每12小时1次。静脉滴注：可用注射液10mg，加入5%葡萄糖液250ml静脉滴注，从40μg／min开始，根据情况每4～5分钟增加10～20μg／min。一般剂量为每小时2mg，须根据治疗反应而调节。心力衰竭的患者可每小时2～7mg。

【不良反应】　可有头痛，面部皮肤潮红、热感，偶见低血压、头晕、恶心、虚脱和皮疹。长期较大剂量应用可产生耐受性，与硝酸甘油等其他有机硝酸酯类有交叉耐受性。

【注意事项】　自小剂量开始，逐渐增量可减少不良反应，避免耐受性。青光眼患者禁用。

166.单硝酸异山梨酯（异乐定、长效心痛治-20、鲁南欣康）　Isosorbide Mononitrate

【药理作用】　与细胞内巯基相互作用形成一氧化氮，具有直接扩血管作用。扩张冠状动脉，解除其痉挛，增加总的和局部冠状动脉血流，尤其在缺血时减轻心脏前后负荷，减少心肌氧耗量。

松弛血管平滑肌，扩张静脉和周围动脉，降低心脏前后负荷。口服生物利用度为100%，能维持稳定的血药浓度，半衰期5小时，作用持续时间8小时。

【用途】　用于预防和治疗心绞痛，治疗慢性心力衰竭。

【制剂及规格】　片剂，20mg。胶囊剂含缓释胶囊剂，10mg，20mg，40mg，50mg。

【用法及用量】　口服，普通片剂每次20mg，每日2～3次，饭后服。缓释制剂，每次50mg，每日1次，早饭后服，不宜嚼碎，应根据个体差异调节剂量。

【不良反应】　可见头痛，面部潮红、低血压、头晕、恶心、心动过速、低血压、皮疹等，可产生耐受性。

【注意事项】　从小剂量（5mg）开始，可减少或减轻不良反应。避免用于如下情况：伴低充盈压的急性心肌梗死、急性循环衰竭或血压过低。妊娠期慎用。不宜用于治疗心绞痛急性发作，因起效较慢。

167.硝苯地平（硝苯吡啶）　Nifedipine（心痛定、伲福达、拜心同）

【药理作用】　为二氢吡啶类钙拮抗药。抑制钙离子内流，降低血管平滑肌、心肌细胞内钙离子水平。对冠状动脉和周围血管有显著的扩张作用。有降低血压，减少心肌耗氧量，增加冠状动脉灌注，预防冠状动脉痉挛，抑制血小板聚集，改善心肌缺血和抗心绞痛作用。

【用途】　①预防和治疗冠心病、心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致的心绞痛。②治疗各型高血压。

【制剂及规格】　片剂，5mg，10mg。胶囊剂，5mg，10mg。缓释片剂，10mg，20mg。控释片剂，30mg，60mg。

【用法及用量】　口服或舌下含，普通片，每次10mg，开始每日3次，每1～2周递增剂量1次，逐渐增至最大疗效而能耐受剂量。对慢性心力衰竭，每6小时20mg。缓释片，每次20mg，每日2次，餐后吞服。控释片，每次30mg，每日1次（早上），必要时可增至每日60mg。

【不良反应】　可有头痛、面部潮红、眩晕、消化道不适、乏力、心率增快、低血压、水肿，偶见转氨酶增高。偶可加重心衰。

【注意事项】　偶可产生过度低血压，尤在开始用量较大或同时应用β受体阻滞药时。低血压者禁用。不宜用于急性心肌梗死之后。孕妇禁用。

168.地尔硫（硫氮酮，合心爽，恬尔心）　Diltiazem

【药理作用】　为苯噻嗪类钙拮抗药，兼有阻滞心肌和血管平滑肌钙通道的作用，抑制心肌和血管平滑肌的兴奋－收缩偶联，使心肌收缩力减弱；扩张冠状动脉和外周血管，解除冠状动脉痉挛，使冠状动脉血流量增加，外周阻力降低，血压下降，可减轻心脏负荷及减少心肌耗氧量。

【用途】　用于各种类型心绞痛，尤其对变异型、劳累型和陈旧型心肌梗死的心绞痛效果明显，还可用于室上性心律失常和轻、中度高血压。

【制剂及规格】　片剂，30mg，60mg，90mg。缓释片（含缓释胶囊），30mg，60mg，90mg。注射剂，10mg，50mg。

【用法及用量】　口服，成人常用量每次30～60mg，每日3次；缓释片（缓释胶囊）：每次90mg，每日2次，整片（粒）吞服。静脉滴注，10mg溶于适量氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液中，稀释成1%浓度，按体重每分钟1～5μg／kg速度静脉滴注，视病情适当增减，最大剂量按体重每分钟5μg／kg给予。

【不良反应】　少数患者可出现头痛、头晕、胃肠不适、皮疹、心悸、心率减慢、房室传导阻滞、体位性低血压，偶见肝功能异常、肝大。

【注意事项】　①Ⅱ度以上房室传导阻滞、病态窦房结综合征、低血压患者及孕妇禁用。②Ⅰ度房室传导阻滞、明显心功能减退者及哺乳期妇女慎用。③肝、肾功能不全及老年人应适当减量。④与其他降压药合用可增强降压作用。

169.尼可地尔（烟浪丁，硝烟酯，尼可地乐）　Nicorandil

【药理作用】　尼可地尔是烟酰胺的硝酸酯衍生物，平滑肌的钾通道开放药，扩张冠状动脉和小动脉，解除冠状动脉痉挛，增加冠状动脉血流量，降低心脏的前后负荷，不影响血压、心率及传导。口服吸收良好，30分钟血药浓度达峰值，t1／2为1小时。

【用途】　用于心绞痛及缺血性心脏病。

【制剂及规格】　片剂，2.5mg，5mg。

【用法及用量】　口服，每次5～10mg，每日3次，可逐步增加剂量，最大剂量每次30mg，每日2次。

【不良反应】　头痛、失眠、面部潮红、心悸、恶心等，少见不良反应有肌无力、皮疹和口腔溃疡。极少见血管性水肿和肝功能异常。

【注意事项】　①下列情况下应避免使用或慎用：低血容量、收缩压低下、急性肺水肿、急性心肌梗死合并急性左心功能衰竭及充盈压低下。②肝功能障碍、青光眼、严重肝病及孕妇慎用。③不宜与西地那非同时使用，因可使尼可地尔的降血压作用增强而引起血栓。

170.曲匹地尔（可乐安、乐可安、诚服心悦、立欣）　Trapidil

【药理作用】　具有选择性扩张冠状动脉作用，可增加冠状动脉血流量。口服后2小时血药浓度达峰值，t1／2为12小时。

【用途】　用于冠心病心绞痛。