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莫沙必利()

时间:2022-03-26 理论教育 版权反馈
【摘要】:本药与大脑神经细胞突触膜上的多巴胺D2受体、5-HT1及5-HT2受体无亲和力,故不会引起锥体外系副作用。健康成人空腹单次服用本药5mg,0.8h达血药浓度峰值,半衰期为2h,血浆蛋白结合率为99%。本药在肝脏由细胞色素P4503A4代谢。主要以代谢产物形式经尿液和粪便排泄。药物对检验值或诊断的影响:用药后可致嗜酸粒细胞增多以及血清三酰甘油、氨基转移酶、碱性磷酸酶和γ-谷氨酰转移酶等检验值升高。

【适应证】

(1)功能性消化不良、慢性胃炎伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等消化道症状。

(2)胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及胃部分切除患者的胃功能障碍。

【药理作用】 本药为选择性5-HT4受体激动药,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,刺激胃肠道而发挥促动力作用,从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状,但不影响胃酸的分泌。本药与大脑神经细胞突触膜上的多巴胺D2受体、5-HT1及5-HT2受体无亲和力,故不会引起锥体外系副作用。

【药动学】 口服后吸收迅速,主要从胃肠道吸收,在胃肠道及肝、肾局部组织中浓度较高,血浆中次之,脑内几乎没有分布。健康成人空腹单次服用本药5mg,0.8h达血药浓度峰值,半衰期为2h,血浆蛋白结合率为99%。本药在肝脏由细胞色素P4503A4代谢。主要以代谢产物形式经尿液和粪便排泄。

【用法用量】 每次5mg,每日3次,饭前服用。

【给药说明】 服用本药一段时间(通常为2周)后,如功能性消化道症状无改善,应停药。

不良反应

(1)消化系统:常见口干、腹泻、腹痛等。偶见氨基转移酶、碱性磷酸酯酶和γ-谷氨酰转肽酶升高。

(2)血液系统:偶见嗜酸性粒细胞增多。

(3)精神、神经系统:常见倦怠、头晕等。

(4)其他:常见皮疹,偶见三酰甘油升高。

【禁忌证】 对本药过敏、胃肠道出血、阻塞、穿孔者及其他刺激胃肠道可能引起危险的疾病。

【慎用】 儿童及青少年孕妇哺乳期妇女、有肝肾功能不全者的老年患者。

【注意事项】

(1)药物对儿童的影响:儿童用药的安全性尚未确定(无使用经验),建议儿童慎用本药。

(2)药物对老人的影响:老年人用药时需注意观察,出现不良反应时应立即给予适当的处理(如减量用药)。

(3)药物对妊娠的影响:孕妇用药的安全性尚未确定,建议孕妇应避免使用本药。

(4)药物对哺乳的影响:哺乳妇女用药的安全性尚未确定,建议哺乳期妇女应避免使用本药。

(5)药物对检验值或诊断的影响:用药后可致嗜酸粒细胞增多以及血清三酰甘油、氨基转移酶、碱性磷酸酶和γ-谷氨酰转移酶等检验值升高。

【药物相互作用】 见本章第三节。

(任 耘)

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