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阿昔莫司()

时间:2022-03-26 理论教育 版权反馈
【摘要】:通常在服药治疗一个月内,血脂状况即有改善。国外文献报道,长期服用的每日安全剂量可达1 200mg。 治疗初期可引起皮肤血管扩张、潮热感、瘙痒。上述症状通常在治疗数日后可减轻或消失。可引起上腹不适、胃灼热、恶心、腹泻。还可有头痛、哮喘。极少数患者有局部和全身反应,有时较严重,可能与变态反应有关,如麻疹、斑疹、口唇水肿、皮疹、哮喘样呼吸困难和低血压。

【药理作用】 通过几种作用机制起降血脂疗效:①抑制脂肪组织的脂解,减少非酯化脂肪酸的释出,减少三酰甘油的合成;②抑制极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白的合成;③抑制肝脂肪酶活性,减少高密度脂蛋白胆固醇异化;④激活脂肪组织的脂蛋白脂肪酶,加速低密度脂蛋白分解,有利高密度脂蛋白胆固醇增高。

【药动学】 本品口服后迅速吸收,1~1.5h达血药浓度高峰,半衰期为1.5h,全身分布,不与血浆蛋白结合,不被代谢,以原形从尿中排出。

【适应证】 适用于高三酰甘油血症、高胆固醇血症和混合型高脂血症。

【用法用量】 推荐剂量为,每次1粒,每日2~3次,较低剂量用于Ⅳ型高三酰甘油血症,较高剂量用于Ⅱa及Ⅱb型高胆固醇血症。通常在服药治疗一个月内,血脂状况即有改善。国外文献报道,长期服用的每日安全剂量可达1 200mg。

【给药说明】 进餐时或餐后服用。

不良反应】 治疗初期可引起皮肤血管扩张、潮热感、瘙痒。上述症状通常在治疗数日后可减轻或消失。可引起上腹不适、胃灼热、恶心、腹泻。还可有头痛、哮喘。极少数患者有局部和全身反应,有时较严重,可能与变态反应有关,如麻疹、斑疹、口唇水肿、皮疹、哮喘样呼吸困难和低血压。

【禁忌证】 孕妇、哺乳期妇女禁用。对本品过敏者、溃疡病患者禁用。

【注意事项】

(1)在使用本品治疗之前,应先采取低胆固醇饮食、低脂肪饮食和停止酗酒的治疗措施。

(2)肾功能不全患者根据肌酐清除率数据减低剂量(表3-5)。

表3-5 根据肌酐清除率数据减低剂量

(3)同服考来烯胺时,不会影响本品的吸收。

(4)对需长期服用本品者,应定期做血脂及肝肾功能检查。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 禁用。

【儿童用药】 禁用。

【药物相互作用】 尚不明确。

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