【摘要】：可抑制白血病L1210，肉瘤S180及腺瘤755。静脉注射后分布容积大于总量，提示药物可能集中于某一器官。只有少量药物可透过血脑屏障，脑脊液中的药物浓度为血药浓度的14%。本品肝脏经细胞色素P450氧化酶系统激活后发挥抗肿瘤作用。此外，本品尚可用于治疗结肠癌、卵巢瘤、胰腺癌、乳腺癌及肺癌等癌症。静脉注射：每日2～4.5mg/kg，连续用药10d，每隔4周重复给药10d。对本品过敏者禁用。静脉注射外漏时可致血管周围组织损伤和剧痛。
【别名】氮酰咪胺、甲嗪咪唑胺。【作用与特点】本品具有烷化剂作用，为细胞周期性非特异性药物。实验研究表明，本品具有广谱抗瘤活性。可抑制白血病L1210，肉瘤S180及腺瘤755。本品口服吸收差。静脉注射后分布容积大于总量，提示药物可能集中于某一器官。本品的血浆蛋白结合率为5%。只有少量药物可透过血脑屏障，脑脊液中的药物浓度为血药浓度的14%。t1/2约5h。本品肝脏经细胞色素P450氧化酶系统激活后发挥抗肿瘤作用。静注6h后30%～46%的本品（原形与代谢物各占50%）经肾脏排泄。【适应证】本品主要用于治疗播散型恶性黑素瘤，缓解率为20%～50%。与多柔比星、长春新碱、博来霉素合用可治疗霍奇金病。此外，本品尚可用于治疗结肠癌、卵巢瘤、胰腺癌、乳腺癌及肺癌等癌症。【用法与用量】静脉注射：每日2～4.5mg/kg，连续用药10d，每隔4周重复给药10d。或每日250mg/m2，连续用药5d，每隔3周重复给药5d。以注射用水20～40ml溶解后缓慢静脉推注或以5%葡萄糖液稀释后滴注。【不良反应与注意事项】有恶心、呕吐、食欲减退、面部潮红、脱发。偶见发热、肌肉痛、肝功能障碍等。本品的骨髓抑制作用较其他烷化剂轻，主要有白细胞和血小板减少等。对本品过敏者禁用。静脉注射外漏时可致血管周围组织损伤和剧痛。同时应避免本品接触皮肤和眼睛。【药物相互作用】与苯巴比妥合用时，本品代谢可加速，从而减弱本品疗效。【制剂与规格】粉针剂：100mg，200mg。【医保类型及剂型】乙类：注射剂。
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