【摘要】：本品为非甾体化合物，其结构类似雌激素，能与雌二醇竞争胞质内的雌激素受体，与雌激素受体生成稳定的复合物，并转运于核内。但此复合物不刺激RNA和蛋白质合成，却使胞质内的雌激素受体被耗竭，从而对抗雌激素的作用。本品抗乳腺癌作用，主要靠其抗雌激素作用而使雌激素依赖性癌细胞停止生长。疗效与乳腺癌细胞雌激素受体水平成正比，对于雌激素受体阴性者疗效甚佳。本品口服易吸收，4～7h达血药浓度高峰，t1/2为3～21d，平均7d。
【别名】三苯氧胺、抑乳癌。【作用与特点】本品为非甾体化合物，其结构类似雌激素，能与雌二醇竞争胞质内的雌激素受体，与雌激素受体生成稳定的复合物，并转运于核内。但此复合物不刺激RNA和蛋白质合成，却使胞质内的雌激素受体被耗竭，从而对抗雌激素的作用。本品抗乳腺癌作用，主要靠其抗雌激素作用而使雌激素依赖性癌细胞停止生长。疗效与乳腺癌细胞雌激素受体水平成正比，对于雌激素受体阴性者疗效甚佳。国外近10余年来将本品列为绝经期后妇女晚期乳腺癌姑息疗法的第一线药物，因为其疗效略优于或至少不低于其他雌激素或雄激素制剂，而副作用则明显较低；本品与雌激素（如氟羟甲睾酮）、多柔比星、长春新碱、甲氨蝶啶、环磷酰胺、氟尿嘧啶等联合应用，可提高疗效。本品口服易吸收，4～7h达血药浓度高峰，t1/2为3～21d，平均7d。在体内主要经肝脏代谢为4-羧基三苯氧胺和双羟基三苯氧胺，经肠肝循环，主要从粪便中逐渐排出，少量由尿排泄。【适应证】适用于晚期、复发性乳腺癌和卵巢癌的治疗，也可用于子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌和胰腺癌。【用法与用量】口服：每次10～20mg，每日2次，疗程3～6个月以上，曾有用1～2年者。【不良反应与注意事项】偶有轻微的恶心、呕吐、灼热感、血小板减少、头痛、头晕等反应，少数有心血管并发症及高钙血症（骨破坏），大剂量长期应用，会使视网膜或角膜损害，导致视力障碍。【制剂与规格】片剂：10mg。【医保类型及剂型】甲类：口服常释剂。
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